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DLD-1

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By Targets:	ADC Cytotoxin (1) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Arp2/3 Complex (1) Atg8/LC3 (1) Autophagy (1) Caspase (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) EGFR (2) Farnesyl Transferase (1) FGFR (3) Fungal (2) GSK-3 (1) KLF (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (2) Microtubule/Tubulin (3) Monocarboxylate Transporter (1) mTOR (1) Oxidative Phosphorylation (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (1) Parasite (1) PARP (3) PDK-1 (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (1) Pyruvate Kinase (1) Raf (1) Ras (2) VEGFR (3) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (33) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)

By Targets:

ADC Cytotoxin (1)

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Apoptosis (6)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145669

DIF-3 1 篇文献验证	CDK GSK-3	Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。

HY-122312

BAY-8002 3 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter	Cancer
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC₅₀ 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

HY-139691

SR15006	KLF	Cancer
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC₅₀ = 41.6 nM)。

HY-118829

3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride	Others	Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC₅₀=12.8-67.5 μM)。

HY-161654

PROTAC SOS1 degrader-10	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC₅₀ 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC₅₀ 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))

HY-121619

Jacaric acid	Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC₅₀ 为 11.8 μM)，LNCaP (IC₅₀ sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。

HY-N7305

Jatrophane 5	P-glycoprotein	Cancer
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物，Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用，在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。

HY-163816

Antiproliferative agent-53-d3	Cytochrome P450	Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2^-/- DLD-1 的 IC₅₀ 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

HY-120667

DS-5272	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC₅₀=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-156375

PKM2 activator 6	Pyruvate Kinase PDK-1	Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (K_D 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC₅₀: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。

HY-119257

ABT-100	Farnesyl Transferase Apoptosis	Cancer
ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC₅₀ 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

HY-P2272A

NLS-StAx-h TFA 1 篇文献验证	Wnt β-catenin	Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-158681

PARP1-IN-22	PARP	Cancer
PARP1-IN-22 (compound 15) 是 PARP1 的有效抑制剂，IC₅₀ 为＜ 10 nM。

HY-161655

SOS1 Ligand intermediate-5	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体。SOS1 Ligand intermediate-5 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。

HY-161656

PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc	PROTAC Linkers	Cancer
PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。

HY-158680

PARP1-IN-21	PARP	Cancer
PARP1-IN-21 (example 16) 是 PARP1 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为＜ 10 nM。

HY-N2493

Lawsone 1 篇文献验证	Fungal Apoptosis	Infection Cancer
2-羟基-1,4-萘醌 Lawsone 是一种具有口服活性的萘醌染料，可从 Lawsonia inermis 的叶片中分离得到。Lawsone 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lawsone 有抗菌、抗肿瘤和抗氧化活性。Lawsone 可用于抗肿瘤药物研究。

HY-136530

SR18662	KLF	Cancer
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂， IC₅₀ 为 4.4 nM，ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-122862

RAS inhibitor Abd-7 1 篇文献验证	Ras	Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (K_d=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

HY-146052

Autophagy inducer 3	Atg8/LC3 Autophagy	Cancer
Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡，而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等，来诱导细胞自噬。

HY-B1787

Sulindac sulfone	mTOR	Cancer
舒林酸砜 Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。

HY-149800

PARP-1-IN-3	PARP Apoptosis Caspase	Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。

HY-13302

CP-547632 1 篇文献验证	VEGFR FGFR	Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。

HY-13302B

CP-547632 hydrochloride 1 篇文献验证	VEGFR FGFR	Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

HY-13302C

CP-547632 TFA	VEGFR FGFR	Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。

HY-110088

SCH529074 1 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 K_i 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。

HY-P99041

Panitumumab 1 篇文献验证 ABX-EGF	EGFR	Cancer
帕尼单抗 Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR)	EGFR	Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-136121

Tubulin inhibitor 6	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 840 nM。

HY-136122

Tubulin inhibitor 7	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 11 nM。

HY-136123

Tubulin inhibitor 8	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 14 nM。

HY-133537

Hygrolidin	Antibiotic Fungal ADC Cytotoxin	Infection Cancer
Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素，来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。

HY-114657A

Benproperine phosphate	Arp2/3 Complex	Inflammation/Immunology Cancer
磷酸苯丙哌林 Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的，有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳，并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

HY-17598

Rafoxanide 3 篇文献验证	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area