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Diffuse Large B Cell Lymphoma

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By Targets:	BCL6 (4) MALT1 (6) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (8) CD19 (2) CD20 (1) CDK (2) Epigenetic Reader Domain (1) HDAC (1) Histone Methyltransferase (3) IRAK (7) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Microtubule/Tubulin (5) MMP (1) NEKs (1) PROTACs (2) Ser/Thr Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (36) Inflammation/Immunology (5)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Anaplastic lymphoma kinase (ALK) BCL6 Itk TOPK MALT1 NAMPT GDNF Receptor ALCAM/CD166 Tim3 BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130253

IRAK4-IN-6	IRAK	Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HY-156437

NBI-961	NEKs Ser/Thr Protease Apoptosis	Cancer
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-131246

DM-01	Histone Methyltransferase	Cancer
DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

HY-P99711

Loncastuximab RB4v1.2	CD19	Cancer
朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。

HY-147091

Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。

HY-122595

EZH2-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC₅₀ 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。

HY-111537

rel-AZ5576	Others	Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。

HY-P99501

Zuberitamab HS006	CD20	Cancer
泽贝妥单抗 Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。

HY-160698

SGR-1505	MALT1	Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。

HY-P99338

Tisagenlecleucel CTL019	CD19	Inflammation/Immunology Cancer
Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

HY-120231

Z-VRPR-FMK	MALT1	Cancer
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。

HY-122829

BCL6 PROTAC 1	PROTACs BCL6	Cancer
BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC₅₀ 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。

HY-121282

Mepazine 2 篇文献验证 Pecazine	MALT1 Apoptosis	Cancer
甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC₅₀ 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。

HY-121282A

Mepazine hydrochloride 2 篇文献验证 Pecazine hydrochloride	MALT1 Apoptosis	Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC₅₀ 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。

HY-164098

JWZ-7-7-Neg1	BCL6 Epigenetic Reader Domain	Cancer
JWZ-7-7-Neg1 是一种作为阴性对照组的邻近转录化学诱导剂 (TCIP)。JWZ-7-7-Neg1 降低了与 BRD4 或 BCL6 结合的能力，因此与 JWZ-7-7 相比，它对 DLBCL 细胞的细胞毒性较小。

HY-121282B

Mepazine acetate Pecazine acetate	Apoptosis MALT1	Others
Mepazine acetate (Pecazine acetate)是一种药物，具有抑制MALT1蛋白酶活性的活性。Mepazine acetate常被用于研究MALT1在生物学中的作用。Mepazine acetate对小鼠骨髓前体细胞的处理强烈抑制了RANK配体（RANKL）诱导的破骨细胞形成。Mepazine acetate还抑制了多种破骨细胞标志物的表达，如TRAP、猫hepsin K和降钙素。Mepazine acetate的保护作用不受MALT1缺乏的影响。Mepazine acetate的作用机制可能涉及MALT1独立的机制，这一方面在未来的研究中需要加以考虑。

HY-143653

BCL6-IN-6	BCL6	Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。

HY-P99349

Loncastuximab tesirine Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis	Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。

HY-12422A

Voruciclib hydrochloride	CDK	Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-12422

Voruciclib	CDK	Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，K_i 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

HY-144858

EZM0414 4 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC₅₀=18 nM；在细胞分析中，IC₅₀=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HY-10293

Aderbasib INCB007839; INCB7839	MMP	Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2⁺ 乳腺癌，胶质瘤等。

HY-155574

IRAK4-IN-27	IRAK Apoptosis	Cancer
IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC₅₀ 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长，促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。

HY-158105

ARV-393	PROTACs BCL6	Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC₅₀ 和 GI₅₀ 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。

HY-117622

ND-2110	IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。

HY-162268

MALT1-IN-13	MALT1 Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC₅₀ 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。

HY-109585

IRAK4-IN-7	IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。

HY-144293

HDAC-IN-31	Apoptosis HDAC	Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC₅₀ 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。

HY-111101

AZ1495	IRAK	Cancer
AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC₅₀ 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，K_d 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

HY-103019E

Enitociclib BAY-1251152; VIP152	Others	Others
Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。VIP152 以其独特的苄基亚砜基团而闻名，显示出在体内外均表现良好的疗效和耐受性，包括在小鼠和大鼠的异种移植模型中，通过每周一次静脉注射展现出高效和良好的耐受性。VIP152 对双击难治性弥漫大B细胞淋巴瘤显示出有希望的长期单药抑制活性。

HY-19916

Lisavanbulin BAL-101553	Microtubule/Tubulin	Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。

HY-19916A

Lisavanbulin dihydrochloride BAL-101553 dihydrochloride	Microtubule/Tubulin	Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。

HY-151394

Tubulin polymerization-IN-33	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对 NCI 系列癌细胞具有高抗增殖活性。

HY-151395

Tubulin polymerization-IN-34	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-34 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。

HY-151396

Tubulin polymerization-IN-35	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-35 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。

HY-146072

IRAK4-IN-11	IRAK	Cancer
IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC₅₀ 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力，IC₅₀ 为 0.19 µM。

HY-146073

IRAK4-IN-12	IRAK	Cancer
IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂，IC₅₀ 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力，IC₅₀ 为 0.5 µM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99711

Loncastuximab RB4v1.2	CD19	Cancer
朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。

HY-P99055

Urelumab	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology Cancer
乌瑞芦单抗 Urelumab 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，用作 CD137 激动剂，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性，并增强 Rituximab 的细胞毒活性。Urelumab可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他类型的非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

HY-P99349

Loncastuximab tesirine Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis	Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。

HY-P99501

Zuberitamab HS006	CD20	Cancer
泽贝妥单抗 Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。

HY-P99338

Tisagenlecleucel CTL019	CD19	Inflammation/Immunology Cancer
Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

Loncastuximab RB4v1.2	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	CD19
朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。

Urelumab	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Others
乌瑞芦单抗 Urelumab 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，用作 CD137 激动剂，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性，并增强 Rituximab 的细胞毒活性。Urelumab可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他类型的非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-161080

4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine		炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。