NEKs

NIMA–related Kinases; NIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed Kinases

参考文献:

[1]. Nguyen K, Boehling J, Tran MN, et al. NEK Family Review and Correlations with Patient Survival Outcomes in Various Cancer Types. Cancers (Basel). 2023;15(7):2067. Published 2023 Mar 30. [Content Brief]

NEKs 亚型特异性产品:

NEKs抑制剂 (15)

NEKs 相关产品 (24)
NEKs Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-144425

BSc5367		98.65%
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂，IC₅₀ 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节，Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。

HY-16660

INH1	Inhibitor	99.85%
INH1 通过直接结合 Hec1，特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。

HY-117154

INH154		99.89%
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH)，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 200 nM 和 120 nM。

HY-122639

ZINC05007751		98.47%
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC₅₀ 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。

HY-120356A

T-1101 tosylate	Inhibitor	99.05%
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI₅₀ 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-159520

Ofirnoflastum	Inhibitor
Ofirnoflastum (Ofirnoflast) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，具有抗炎效果。

HY-120356

T-1101	Inhibitor
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI₅₀ 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-117398

HCI-2184	Inhibitor
HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。

HY-101029

MBM-55	Inhibitor	99.94%
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC₅₀=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC₅₀=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。

HY-116423

JH295		98.99%
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-103646

CK7	Inhibitor	99.72%
CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。

HY-100541

INH6	Inhibitor	99.90%
INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC₅₀值为2.4 μM。

HY-163358

SLC3037	Inhibitor	99.85%
SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂，阻断 NLRP3 与 NEK7 结合或寡聚化，抑制 MSU 和其他炎性小体激活剂激活的炎性小体。SLC3037 可用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。

HY-101030A

MBM-17S	Inhibitor
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。

HY-137046

Nek2-IN-4
Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。

HY-116423A

JH295 hydrate		≥99.0%
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-B0790

TAI-1	Inhibitor	98.02%
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物，是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂，在 K562 细胞中的 GI₅₀ 值为 13.48 nM。

HY-101029A

MBM-55S	Inhibitor
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC₅₀=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC₅₀=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。

HY-101030

MBM-17	Inhibitor
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。

HY-153749

Nek2/Hec1-IN-2		≥98.0%
Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖，IC₅₀ >25 μM。

NEKs Isoform Comparison

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