2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. NEKs

NEKs (NIMA 相关激酶)

NIMA–related Kinases; NIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed Kinases

NIMA 相关激酶 (NEKs) 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛存在于真核生物中。NEKs 在细胞周期调控中发挥着至关重要的作用，包括染色体凝集、有丝分裂进入、中心体复制和有丝分裂退出等过程。
NEK 家族在人类中共有 11 个成员 (NEK1-NEK11)。NEK 家族成员广泛参与细胞周期调控、纤毛发生、DNA损伤修复等关键生物学过程，是潜在的疾病治疗靶点。
NEK 的异常激活或突变与癌症、遗传病、神经退行性疾病等密切相关[1][2] [3][4]。

NIMA-related Kinases (NEKs) are a class of serine/threonine protein kinases ubiquitous in eukaryotic organisms. NEKs play pivotal roles in cell cycle regulation, including chromosome condensation, mitotic entry, centrosome duplication, and mitotic exit.
The NEK family comprises 11 members in humans (NEK1-NEK11). NEK family members are widely involved in key biological processes such as cell cycle regulation, ciliogenesis, and DNA damage repair, making them potential therapeutic targets for diseases.
Abnormal activation or mutations of NEKs are closely associated with cancers, genetic diseases, neurodegenerative diseases, and other conditions[1][2][3][4].

NEKs 亚型特异性产品:

NEKs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144425
    BSc5367 98.65%
    BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂，IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节，Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
    BSc5367
  • HY-16660
    INH1 Inhibitor 99.85%
    INH1 通过直接结合 Hec1，特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。
    INH1
  • HY-117154
    INH154 99.89%
    INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH)，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
    INH154
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate Inhibitor 99.05%
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-101029
    MBM-55 Inhibitor 99.94%
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55
  • HY-159520
    Ofirnoflastum Inhibitor 99.93%
    Ofirnoflastum (Ofirnoflast) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，具有抗炎效果。
    Ofirnoflastum
  • HY-169933
    NEK7-IN-1 Inhibitor
    NEK7-IN-1 (Compound I-15) 是 NIMA 相关激酶 7 NEK7 的抑制剂，IC50 <100 nM。NEK7-IN-1 可抑制 IL-1β 的释放，IC50 <50 nM。
    NEK7-IN-1
  • HY-172162
    LC-04-045 Degrader
    LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
    LC-04-045
  • HY-122639
    ZINC05007751 98.47%
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-116423
    JH295 98.99%
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-103646
    CK7 Inhibitor 99.72%
    CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-163358
    SLC3037 Inhibitor 99.85%
    SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂，阻断 NLRP3 与 NEK7 结合或寡聚化，抑制 MSU 和其他炎性小体激活剂激活的炎性小体。SLC3037 可用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。
    SLC3037
  • HY-100541
    INH6 Inhibitor 99.53%
    INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
    INH6
  • HY-156437
    NBI-961 Inhibitor 99.73%
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-B0790
    TAI-1 Inhibitor 98.02%
    TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物，是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂，在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
    TAI-1
  • HY-101030A
    MBM-17S Inhibitor
    MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17S
  • HY-137046
    Nek2-IN-4
    Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC50 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。
    Nek2-IN-4
  • HY-153749
    Nek2/Hec1-IN-2 ≥98.0%
    Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖，IC50 >25 μM。
    Nek2/Hec1-IN-2
  • HY-116423A
    JH295 hydrate ≥99.0%
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
NEKs Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z