EP-receptors

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By Targets:	Biochemical Assay Reagents (1) Prostaglandin Receptor (5)
By Research Areas:	Endocrinology (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14899

Taprenepag 3 篇文献验证 CP-544326	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂，对人和大鼠 EP2 的 IC₅₀ 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1，EP3 和 EP4 的 IC₅₀>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。

HY-128039

17-Phenyl-ω-trinor-PGE2	Prostaglandin Receptor	Others
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物，是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。

HY-137043

9-Keto Travoprost Fluprostenol Prostaglandin E2	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
9-Keto Travoprost 是 Fluprostenol (HY-108560) 的衍生物。9-Keto Travoprost 是 EP 受体激动剂。9-Keto Travoprost 可用于内分泌相关研究。

HY-129922

16(R)-AFP 07 free acid	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质，它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物，可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱，对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM，对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性（尤其是通过 IP 和 EP 受体）仍有待评估。

HY-124209

9-keto Fluprostenol	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物，经过结构改造，可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物，主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力，可作为 PGE2 激动剂。

HY-120973

Butaprost free acid	Biochemical Assay Reagents	Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

Cat. No.	Product Name	Type

HY-120973

Butaprost free acid	Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

Butaprost free acid

Biochemical Assay Reagents

(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。（注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）

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