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GDC-0068

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15186
    Ipatasertib
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    GDC-0068; RG7440

    		 Organoid Akt Apoptosis Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Ipatasertib
  • HY-15186A
    Ipatasertib dihydrochloride
    最多引用文献
    39 篇文献验证

    GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride

    		 Organoid Akt Cancer
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
    Ipatasertib dihydrochloride
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2

    GDC-0068-NH2; RG7440-NH2

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
    Ipatasertib-NH2
  • HY-133120
    INY-03-041

    		PROTACs Akt Cancer
    INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
    INY-03-041
  • HY-15186C
    Ipatasertib tosylate

    GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate

    		 Organoid Akt Apoptosis Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Ipatasertib tosylate
  • HY-130988A
    Ipatasertib-NH2 dihydrochloride

    GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride

    		 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
    Ipatasertib-NH2 dihydrochloride
  • HY-130985
    9-Decyn-1-ol

    		PROTAC Linkers Cancer
    9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    9-Decyn-1-ol

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