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GTP activation

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By Targets:	Adenylate Cyclase (1) Adrenergic Receptor (1) Antifolate (1) Apoptosis (2) DNA/RNA Synthesis (2) Endogenous Metabolite (5) ERK (1) LPL Receptor (1) mAChR (1) mGluR (2) MicroRNA (1) mTOR (1) Opioid Receptor (1) PI3K (1) Ras (8)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	核苷酸及其类似物 (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111671

SOS1 activator 1	Ras	Cancer
SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，K_d 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。

HY-157887

ADT-007	Ras	Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。

HY-107543

8-CPT-2Me-cAMP sodium	Ras	Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC₅₀=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC₅₀>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca²⁺ 在胰腺 β 细胞中的释放。

HY-12695B

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate 5 篇以上引用文献 5'-GTP trisodium salt hydrate	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis	Others
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。

HY-19800

ML-098 最多引用文献 9 篇文献验证 CID-7345532	Ras	Cancer
ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC₅₀值为77.6nM。

HY-137677B

GTPγS tetralithium Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium	Others	Others
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。

HY-P2705

Mastoparan X	Endogenous Metabolite	Others
Mastoparan X 是一种 *GTP* 结合调节蛋白 (G 蛋白) 激活肽，是一种来自黄蜂毒液的十四肽。Mastoparan X 通过直接激活与磷脂酶 C 偶联的 G 蛋白来引起各种细胞的分泌。

HY-113667

ASN04885796	Others	Cardiovascular Disease Neurological Disease
ASN04885796 (compound IV) 是一种 GPR17 激活剂，对 GPR17 诱导的 GTPγS 结合具有 2.27 nM 的 EC₅₀。ASN04885796 具有神经保护作用，可用于神经系统疾病研究。

HY-153606

SOS1 agonist-1	Others	Cancer
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。

HY-113225B

Guanosine triphosphate tritris GTP tritris	Endogenous Metabolite	Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。

HY-168578

BI1701963	Ras	Cancer
BI1701963 是口服有效的 SOS1 和 KRAS 相互作用的抑制剂，可以靶向 SOS1，阻断 KRAS 的 GTP 重载，并抑制 KRAS 的激活。BI1701963 可用于抗癌研究。

HY-116088

W123	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。

HY-13868

SCH-53870	Ras	Cancer
SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。

HY-14530

Pelitrexol 1 篇文献验证 AG 2037	Antifolate	Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

HY-100767

Guanylyl Imidodiphosphate trisodium Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium	Adenylate Cyclase	Endocrinology
5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物 Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物，ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。

HY-12695

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 5 篇以上引用文献 5'-GTP trisodium salt	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis	Others
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

HY-W010737

Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 5 篇以上引用文献 5'-GTP disodium salt	Endogenous Metabolite MicroRNA	Metabolic Disease
鸟苷-5'-三磷酸二钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-103565

AMN082	mGluR	Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-156671

RMC-4998	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

HY-103565A

AMN082 free base	mGluR	Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

Cat. No.	Product Name	Type

HY-100767

Guanylyl Imidodiphosphate trisodium Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium	Gene Sequencing and Synthesis
5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物 Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物，ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2705

Mastoparan X	Endogenous Metabolite	Others
Mastoparan X 是一种 *GTP* 结合调节蛋白 (G 蛋白) 激活肽，是一种来自黄蜂毒液的十四肽。Mastoparan X 通过直接激活与磷脂酶 C 偶联的 G 蛋白来引起各种细胞的分泌。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-P10495

GPR110 peptide agonist P12	Peptides	Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt hydrate	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP disodium salt	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite MicroRNA
鸟苷-5'-三磷酸二钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-12695B

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt hydrate		核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。

HY-12695

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt		核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

HY-W010737

Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 最多引用文献 6 篇文献验证 5'-GTP disodium salt		核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。

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