mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	抑制剂 (83) 激动剂 (98) 拮抗剂 (235) 激活剂 (8) 调节剂 (29) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17366

Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物	Agonist	99.98%
Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-42110

Deschloroclozapine 氯氮平杂质	Agonist	99.83%
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 K_i 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[¹¹C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。

HY-B0726

Pilocarpine Hydrochloride 盐酸毛果芸香碱	Agonist	99.98%
Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B1205

Atropine 阿托品	Antagonist	99.85%
Atropine (Tropine tropate) 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M₄ 和 Chicken mAChR M₄ 的 IC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine 可用于抗近视和心动过缓研究。

HY-17366A

Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸	Agonist	99.97%
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-B0344

Methscopolamine bromide 甲基溴东莨菪碱	Inhibitor	99.81%
Methscopolamine Bromide 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。

HY-160888

ASP8302	Modulator
ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。

HY-122203A

PCS1055	Antagonist	98.02%
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 18.1 nM，K_d 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [³H]-NMS 与 M4 受体的结合，K_i 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 120 nM。

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Modulator	99.97%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-N0296

Scopolamine 东莨菪碱	Antagonist	99.86%
Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT₃ 受体反应，IC₅₀ 为 2.09 μM。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.83%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-N0296A

Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱	Antagonist	99.93%
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT₃ 受体反应，IC₅₀ 为 2.09 μM。

HY-B0726A

Pilocarpine 毛果芸香碱	Agonist	99.82%
Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B1208

Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱	Agonist	99.91%
Carbamoylcholine chloride 是乙酰胆碱类似物，可激活乙酰胆碱受体 (AChR)。Carbamoylcholine chloride 是 nAChR 和 mAchR 受体激动剂，K_i 值为 10-10,000 nM。Carbamoylcholine chloride 可用于研究 nAChR 和 mAchR 介导的反应，包括平滑肌收缩，肠运动，与神经信号。

HY-105182

Xanomeline 诺美林	Agonist	99.52%
Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

HY-17585

Mepenzolate bromide 溴美喷酯	Antagonist	99.90%
Mepenzolate bromide 是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 K_i 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.

HY-A0083

Methacholine chloride 醋甲胆碱	Agonist	≥98.0%
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助^[2]。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-107647

(S)-(+)-Dimethindene maleate	Antagonist	99.94%
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M₂ 受体拮抗剂 (pA₂ = 7.86/7.74; pK_i = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M₁ (pA₂ = 6.83/6.36; pK_i = 7.08)，M₃ (pA₂ = 6.92/6.96; pK_i = 6.70) 和 M₄ (pK_i = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H₁ 受体 (histamine H₁ receptor) 拮抗剂 (pA₂ = 7.48)。

HY-N0110

Palmatine chloride 盐酸巴马汀		99.81%
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

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