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H1703

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-151563
    OTUB1/USP8-IN-1

    		Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
    OTUB1/USP8-IN-1
  • HY-P99223
    Tovetumab

    MEDI-575

    		 PDGFR Cancer
    托维妥单抗 Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Tovetumab
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA

    		Deubiquitinase Cancer
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-106381
    Aurothiomalate sodium

    		PKC Inflammation/Immunology Cancer
    金硫丁二钠 Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
    Aurothiomalate sodium
  • HY-117987
    CPS-11

    N-(Hydroxymethyl)thalidomide

    		 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) NF-κB Reactive Oxygen Species Cancer
    CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide (HY-14658) 类似物，是一种有效的抗癌剂 (anti-cancer agent)。CPS-11 可抑制 NF-κB，激活 NFAT，通过升高 ROS 抑制细胞因子表达。CPS-11 对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性谱和更高的效力。
    CPS-11
  • HY-153043
    DM-CO-(CH2)5-SMe

    		Drug Metabolite Cancer
    DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂，来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物，对 H1703、H1975、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。
    DM-CO-(CH2)5-SMe
  • HY-136704
    GLS1 Inhibitor-1

    		Glutaminase Cancer
    GLS1 Inhibitor-1 (Compound 27) 是口服有效的谷氨酰胺酶 1 (glutaminase 1，GLS1) 抑制剂，IC50 为 0.021 μM。GLS1 Inhibitor-1 可抑制 PC-3 的增殖，IC50 为 0.3 nM。GLS1 Inhibitor-1 对 NCI-H1703 具有抗肿瘤作用，GI50 为 0.011 μM。GLS1 Inhibitor-1 具有适中的药代动力学特性。
    GLS1 Inhibitor-1
  • HY-155816
    PROTAC NSD3 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
    PROTAC NSD3 degrader-1

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