Aurothiomalate sodium  (Synonyms: 金硫丁二钠)

Aurothiomalate sodium is a potent and selective oncogenic PKC_ι signaling inhibitor. Aurothiomalate sodium inhibits tumor cell proliferation and not cell apoptosis. Aurothiomalate sodium is a potent thioredoxin reductase (TrxR) inhibitor. Aurothiomalate sodium, an anti-rheumatoid agent, exhibits potent anti-tumor activity^[1][2][3].

Aurothiomalate sodium (0.001，0.01，0.1，1，10，100，1000 μM) 在所有测试的细胞系 (A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703 和 A427 肺) 中诱导不依赖贴壁生长的剂量依赖性抑制癌细胞系)，IC₅₀ 范围为 300 nM-107 μM。肺腺癌 (LAC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞对金硫苹果酸钠^[1]的敏感性更高，而肺腺癌 (LAC) 的敏感性更低。
Aurothiomalate sodium (25 μM；6 小时) 抑制 TNFa 诱导的 NF-kB 激活和 NF-kB 靶向促炎基因 (如 E-选择素和环加氧酶-2) 的表达^[3]。
金硫苹果酸钠通过结合 PKC_ι 并阻断 PKC_ι-Par6-Rac1-Pak-Mek 1 的激活来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生长，2-Erk 1，2信号通路^[1]。
Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Mek/Erk 信号并降低增殖指数而不影响肿瘤细胞凋亡或血管形成^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Aurothiomalate sodium (2、6、20 或 60 mg/kg/天；肌内注射；40 天) 在 A427 细胞肿瘤中测试的所有浓度下均表现出统计学上显著的肿瘤生长抑制作用，因为 A427 细胞具有高度反应性^[1]。
金硫苹果酸钠 (20、60 mg/kg/天；肌内注射；15 天) 仅在 60 mg/kg 剂量下在 H460 肿瘤中显示出统计学上显著的反应 (肿瘤大小减少约 50%)，因为 H460 细胞响应较差^[1]。
Aurothiomalate sodium (60 mg/kg/天；腹腔注射；持续六周) 在三周大的 KrasLA2 小鼠中表现出肿瘤生长减少。Aurothiomalate sodium 在体内抑制 Kras 介导的支气管肺泡干细胞 (BASCs) 扩增和肺肿瘤发生^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

C₄H₆O₄S.Au.xNa

12244-57-4

固体

Off-white to light yellow

金硫丁二钠；金硫苹果酸钠

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

• [1]. Roderick P Regala, et al. Atypical protein kinase C iota expression and aurothiomalate sensitivity in human lung cancer cells. Cancer Res. 2008 Jul 15;68(14):5888-95.  [Content Brief]

  [2]. Roderick P Regala, et al. Atypical protein kinase C{iota} is required for bronchioalveolar stem cell expansion and lung tumorigenesis. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7603-11.  [Content Brief]

  [3]. Atsuko Sakurai, et al. Overexpression of thioredoxin reductase 1 regulates NF-kappa B activation. J Cell Physiol. 2004 Jan;198(1):22-30.  [Content Brief]