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Hepatocyte stability

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-149055
    ACT-777991

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
    ACT-777991
  • HY-144341
    DprE1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少 1.29 log10CFU。
    DprE1-IN-1
  • HY-161993
    BI-9787

    		Ketohexokinase Metabolic Disease
    BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    BI-9787
  • HY-163131
    Glucosylceramide synthase-IN-4

    		Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，其 IC50 为 6.8 nM。Glucosylceramide synthase-IN-4 在人肝细胞中表现出良好的 PK 特性和稳定性。Glucosylceramide synthase-IN-4 具有良好的中枢神经系统穿透性和良好的 PXR 选择性。
    Glucosylceramide synthase-IN-4
  • HY-145713
    GS-8873

    HBV-IN-19

    		 HBV Infection
    GS-8873 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
    GS-8873
  • HY-161247
    5-HT2A antagonist 2

    		5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-145713A
    GS-8873 TFA

    HBV-IN-19 TFA

    		 HBV Infection
    GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
    GS-8873 TFA
  • HY-160023
    D3S-001

    		Ras Cancer
    D3S-001 是口服有效的 KRAS 抑制剂。D3S-001 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。D3S-001 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。D3S-001 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    D3S-001

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