2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. ACT-777991

ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ACT-777991 Chemical Structure

ACT-777991 Chemical Structure

CAS No. : 1967811-46-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥10294
In-stock
1 mg ￥3640
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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ACT-777991 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ACT-777991 is an orally active and selective CXCR3 antagonist. ACT-777991 has microsomes and hepatocytes stability across animal models. ACT-777991 inhibits the migration of activated T cells toward CXCL11[1].

IC50 & Target[1]

CXCR3

 

体外研究
(In Vitro)

ACT-777991 在 CHO 细胞中抑制 hEGR，IC50 值为 26 μM[1]。
ACT-777991（1 μM；45 分钟）在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。
ACT-777991（0.01-1 μM）抑制人和小鼠激活的 T 细胞向 CXCL11 的迁移，IC50 范围分别为 3.2-64 nM 和 4.9-21 nM[1]。
ACT-777991（1 nM、5 nM、20 nM 和 50 nM）抑制 CXCR3 介导的人和小鼠 T 细胞趋化性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ACT-777991 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

ACT-777991（0.5 mg/kg，1 mg/kg；静脉注射；单次剂量）在雄性 Wistar 大鼠 (14/156) 或 Beagle 犬 (5/15) 中具有低体内血浆清除率[1]。
ACT-777991（0.006-2 mg/g 食物；口服；在 LPS 处理前 3 天开始给药，LPS 处理后 72 小时结束）剂量依赖性地抑制小鼠模型体内 CXCR3+ T 细胞的趋化性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LPS challenge model in mice[1]
Dosage: 0.006, 0.02, 0.06, 0.2, 0.6, and 2 mg per g of food
Administration: PO; started 3 days before LPS challenge and continued up to the end of the study (72 h post LPS challenge)
Result: Reduced the number of BAL CD8+ T cells in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

550.48

Formula

C20H20F6N8O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (181.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8166 mL 9.0830 mL 18.1660 mL
5 mM 0.3633 mL 1.8166 mL 3.6332 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (198 KB) HNMR (143 KB) RP-HPLC (232 KB) LCMS (203 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

ACT-777991 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8166 mL 9.0830 mL 18.1660 mL 45.4149 mL
5 mM 0.3633 mL 1.8166 mL 3.6332 mL 9.0830 mL
10 mM 0.1817 mL 0.9083 mL 1.8166 mL 4.5415 mL
15 mM 0.1211 mL 0.6055 mL 1.2111 mL 3.0277 mL
20 mM 0.0908 mL 0.4541 mL 0.9083 mL 2.2707 mL
25 mM 0.0727 mL 0.3633 mL 0.7266 mL 1.8166 mL
30 mM 0.0606 mL 0.3028 mL 0.6055 mL 1.5138 mL
40 mM 0.0454 mL 0.2271 mL 0.4541 mL 1.1354 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1817 mL 0.3633 mL 0.9083 mL
60 mM 0.0303 mL 0.1514 mL 0.3028 mL 0.7569 mL
80 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2271 mL 0.5677 mL
100 mM 0.0182 mL 0.0908 mL 0.1817 mL 0.4541 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ACT-7779911967811-46-6ACT777991ACT 777991CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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ACT-777991
目录号：
HY-149055
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