1. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  2. CXCR
  3. ACT-1004-1239

ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。

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ACT-1004-1239 Chemical Structure

ACT-1004-1239 Chemical Structure

CAS No. : 2178049-58-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥7470
In-stock
1 mg ¥2600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ACT-1004-1239 is a potent, selective, orally active CXCR7 antagonist with an IC50 value of 3.2 nM[1][2].

IC50 & Target

CXCR7

 

体外研究
(In Vitro)

ACT-1004-1239 抑制人、狗、大鼠、小鼠、豚鼠、猕猴 CXCR7,IC50s 分别为 3.2、2.3、3.1、2.3、0.6、1.5 nM[1]
ACT-1004-1239 (1-10 µM,30 天) 通过提高 CXCL12 水平促进少突胶质细胞前体细胞 (OPC) 分化
[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服) 可增加雄性 DBA/1 小鼠的血浆 CXCL12 浓度[1]
ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服,每日两次) 可降低髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的疾病严重程度[2]
ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服,每日两次) 可增加 Cuprizone (HY-W115718) 诱导的脱髓鞘模型小鼠的髓鞘形成[2]
ACT-1004-1239 (10 mg/kg,口服,大鼠) 显示 Cmax 为 600 ng/h/mL,Tmax 为 0.5 小时,F (% ) 占 35%[1]
ACT-1004-1239 (1 mg/kg,静脉注射,大鼠) 显示 Vss 为 3.6 L/kg,Cl 为 70 mL/min/kg,T1/2 为 1.3 h [1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[2]
Dosage: 10-100 mg/kg
Administration: p.o., twice daily
Result: Reduced clinical disease scores, and increases survival rate.
Increases plasma CXCL12 concentration.
Reduces the infiltration of neutrophils, monocytes, monocytes-derived cells (MdCs), plasmacytoid dendritic cells (pDCs), DCs, natural killer (NK) cells, NK T cells, B cells, and T cells.
Reduces the number of CXCR4-expressing leukocytes.
分子量

522.55

Formula

C27H28F2N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL 47.8423 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL 9.5685 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9137 mL 4.7842 mL
15 mM 0.1276 mL 0.6379 mL 1.2758 mL 3.1895 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ACT-1004-1239
目录号:
HY-142617
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