2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. GPR35 CXCR
  4. ML 145

ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML 145 Chemical Structure

ML 145 Chemical Structure

CAS No. : 1164500-72-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4000
In-stock
50 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML 145 is a selective and competitive human GPR35/CXCR8 antagonist with an IC50/EC50 of 20.1 nM. ML 145 has over 1000-fold more selective for GPR35 compared to GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM)[1]. ML 145 has no significant activity for GPR35 at either rodent ortholog[2].

IC50 & Target

IC50/EC50: 20.1 nM (GPR35), 21.7 μM (GPR55)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.522 μM
Compound: 14, ML 145
Antagonist activity at C-terminal beta-galactosidase tagged human recombinant GPR35 expressed in CHO cells after 90 mins by beta-arrestin recruitment assay
Antagonist activity at C-terminal beta-galactosidase tagged human recombinant GPR35 expressed in CHO cells after 90 mins by beta-arrestin recruitment assay
[PMID: 23888932]
U2OS IC50
0.027 μM
Compound: 14, ML 145
Antagonist activity at human Gal4-VP16 fused GPR35 expressed in human U2OS cells assessed as beta arrestin translocation by reporter gene assay
Antagonist activity at human Gal4-VP16 fused GPR35 expressed in human U2OS cells assessed as beta arrestin translocation by reporter gene assay
[PMID: 23888932]
体外研究
(In Vitro)

ML 145 (10 μM) also fully blocks internalization of human FLAG-GPR35-eYFP in response to varying concentrations of Zaprinast, Cromolyn disodium, and Pamoate[2].
ML 145 is either without effect (mouse) or displays only a small and apparently noncompetitive inhibitory effect (rat) at the rodent orthologs[2].
ML 145 acts as a competitive antagonist for a number of agonists at human GPR35 and has an IC50 value against EC80 concentrations of various GPR35 agonists in the region of 20 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ML 145 相关抗体:
分子量

482.57

Formula

C24H22N2O5S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (103.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0722 mL 10.3612 mL 20.7224 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0722 mL 4.1445 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (10.36 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ML 145 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0722 mL 10.3612 mL 20.7224 mL 51.8060 mL
5 mM 0.4144 mL 2.0722 mL 4.1445 mL 10.3612 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0361 mL 2.0722 mL 5.1806 mL
15 mM 0.1381 mL 0.6907 mL 1.3815 mL 3.4537 mL
20 mM 0.1036 mL 0.5181 mL 1.0361 mL 2.5903 mL
25 mM 0.0829 mL 0.4144 mL 0.8289 mL 2.0722 mL
30 mM 0.0691 mL 0.3454 mL 0.6907 mL 1.7269 mL
40 mM 0.0518 mL 0.2590 mL 0.5181 mL 1.2951 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2072 mL 0.4144 mL 1.0361 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3454 mL 0.8634 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1295 mL 0.2590 mL 0.6476 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2072 mL 0.5181 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ML 1451164500-72-4ML145ML-145GPR35CXCRG Protein-Coupled Receptor 35CXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsCXCR8GPR55Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ML 145
目录号：
HY-107536
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