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Jumonji

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

8

重组蛋白

4

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13953
    JIB-04
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。
    JIB-04
  • HY-116761
    GSK467
    3 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，IC50 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
    GSK467
  • HY-153608
    JHDM-IN-1

    		Histone Demethylase Cancer
    JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM) 抑制剂，其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
    JHDM-IN-1
  • HY-101451
    PBIT
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
    PBIT
  • HY-139782
    SKLB325

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (KD) 值为 0.755 μM，IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
    SKLB325
  • HY-107842
    (Z)-JIB-04

    NSC693627

    		 Others Cancer
    (Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
    (Z)-JIB-04
  • HY-12725
    ML324
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase HSV CMV Cancer
    ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
    ML324
  • HY-122746
    E67-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 去甲基化酶。
    E67-2
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1

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