2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Demethylase Apoptosis
  4. SKLB325

SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (KD) 值为 0.755 μM，IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SKLB325 Chemical Structure

SKLB325 Chemical Structure

CAS No. : 66680-03-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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SKLB325 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SKLB325 is a Jumonji domain-containing 6 (JMJD6) inhibitor with a binding affinity (KD) value of 0.755?μM, and the IC50 value of 0.7797?μM. SKLB325 exhibits antitumor effects on ovarian cancer in vivo and in vitro. SKLB325 induces apoptosis[1]. SKLB325 exhibits remarkable antitumor efficacy in renal cell carcinoma (RCC) [2].

体外研究
(In Vitro)

SKLB325 通过抑制增殖、诱导细胞凋亡和细胞死亡来抑制卵巢癌的生长，抑制血管生成可能在抑制肿瘤生长中发挥重要作用[1]。
SKLB325 (0.25-16 μM；持续24-72 h) 对卵巢癌细胞的体外增殖有明显的抑制作用。此外，JMJD6 抑制SKOV3 细胞生长的最有效浓度为 4 μM，最佳作用时间为 72 h[1]。
SKLB325 在体外上调 p53 及其下游效应物的 mRNA 和蛋白质水平的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SKLB325 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: SKOV3, ES2, A2780s and CP70 cells
Concentration: 0, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 16 μM
Incubation Time: 24 h, 48 h, and 72 h
Result: With increasing SKLB325 concentration, the inhibitory effect also increased, exhibiting a significant dose-response relationship. There was a significant difference between the drug group across different doses and the control group.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SKOV3, ES2 and A2780s cells
Concentration: 4 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: p53, p21, and PUMA protein levels were significantly upregulated in SKOV3, ES2 and A2780s cells.
体内研究
(In Vivo)

SKLB325 (10 mg/kg) 在腹膜内异种移植模型中具有抗肿瘤活性。SKLB325 显著延长荷瘤小鼠的生存期，且无明显副作用。SKLB325 处理方案可有效抑制裸鼠体内的 SKOV3、ES2、CP70 和 A2780s 肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic BALB/c nude mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.p. injections every three days for eight doses total
Result: The average weight of intraperitoneal tumor nodules was 1.56 ± 0.70, 1.04 ± 0.62, and 0.14 ± 0.11 g in the control, vehicle and SKLB325 groups, respectively. Tumor weight was significantly reduced by 91 and 86% in the SKLB325 groups compared to the control and vehicle groups, respectively.
分子量

244.25

Formula

C12H12N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (85.28 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0942 mL 20.4708 mL 40.9417 mL
5 mM 0.8188 mL 4.0942 mL 8.1883 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SKLB325 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0942 mL 20.4708 mL 40.9417 mL 102.3541 mL
5 mM 0.8188 mL 4.0942 mL 8.1883 mL 20.4708 mL
10 mM 0.4094 mL 2.0471 mL 4.0942 mL 10.2354 mL
15 mM 0.2729 mL 1.3647 mL 2.7294 mL 6.8236 mL
20 mM 0.2047 mL 1.0235 mL 2.0471 mL 5.1177 mL
25 mM 0.1638 mL 0.8188 mL 1.6377 mL 4.0942 mL
30 mM 0.1365 mL 0.6824 mL 1.3647 mL 3.4118 mL
40 mM 0.1024 mL 0.5118 mL 1.0235 mL 2.5589 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8188 mL 2.0471 mL
60 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6824 mL 1.7059 mL
80 mM 0.0512 mL 0.2559 mL 0.5118 mL 1.2794 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SKLB32566680-03-3SKLB 325SKLB-325Histone DemethylaseApoptosisGynaecologicalcancerJMJD6ovarianrenalcarcinomaRCCInhibitorinhibitorinhibit

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SKLB325
目录号：
HY-139782
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