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L1196M

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139279
    Zotizalkib

    TPX-0131

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
    Zotizalkib
  • HY-153386
    CPD-1224

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。CPD-1224 可减缓肿瘤生长。
    CPD-1224
  • HY-135887
    ZX-29

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
    ZX-29
  • HY-112801
    F-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
    F-1
  • HY-12215
    Lorlatinib
    25 篇以上引用文献

    PF-06463922

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-144732
    TRK/ALK-IN-1

    		Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TRK/ALK-IN-1 (compound 21) 是一种有效的 TRK 和 ALK 双重抑制剂。TRK/ALK-IN-1 在酶促测定中与抗增殖活性非常吻合，对 TRKA、ALKIC50 值分别为 2.2、9.3 和 38 nM< sup>WT 和 ALKL1196M。TRK/ALK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK/ALK-IN-1
  • HY-147833
    ALK-IN-22

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对于 ALK, ALKL1196M and ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.3、3.7 和 2.9 nM。ALK-IN-22 下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。ALK-IN-22 可用于肿瘤研究。
    ALK-IN-22
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-146408
    ALK-IN-21

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21
  • HY-135509
    Lorlatinib acetate

    PF-06463922 acetate

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib acetate
  • HY-12215R
    Lorlatinib (Standard)

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。
    Lorlatinib (Standard)

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