2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
  4. Lorlatinib acetate

Lorlatinib acetate  (Synonyms: PF-06463922 acetate)

目录号: HY-135509
产品使用指南

摩尔计算器

Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。

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Lorlatinib acetate Chemical Structure

Lorlatinib acetate Chemical Structure

CAS No. : 1924207-18-0

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Lorlatinib acetate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Lorlatinib acetate purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Oct 30;8(1):1197.  [Abstract]

    Representative photographs (left) and quantification (right) of soft agar colony formation assay.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Lorlatinib (PF-06463922) acetate is a selective, orally active, brain-penetrant and ATP-competitive ROS1/ALK inhibitor with anticancer activity. Lorlatinib acetate has Kis of <0.025 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, wild type ALK, and ALKL1196M, respectively. Lorlatinib acetate targets to EML4-ALK, and inhibits ALK phosphorylation with IC50s of 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R), respectively[1][2][3].

    体外研究
    (In Vitro)

    Lorlatinib (PF-06463922) acetate 对 ALK 和大量 ALK 临床突变具有显著的细胞活性，IC50 范围为 0.2 nM-77 nM[1]。在携带 SLC34A2-ROS1 融合基因的 HCC78 人 NSCLC 细胞和表达人 CD74-ROS1 的 BaF3-CD74-ROS1 细胞中，Lorlatinib acetate显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lorlatinib acetate还显示出强大的生长抑制活性，并在携带非突变 ALK 或突变 ALK 融合的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Lorlatinib acetate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在大鼠中，Lorlatinib (PF-06463922) 表现出低血浆清除率、中等分布容积、合理的半衰期、低 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向和 100% 的生物利用度[1]。在体内，Lorlatinib 通过抑制 ROS1 磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白 Cyclin D1，在表达人 CD74-ROS1 和 Fig-ROS1 的 NIH3T3 异种移植模型中显示细胞减灭性抗肿瘤功效。Lorlatinib 还在携带表达 EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4-ALK-G1202R 或 NPM-ALK[2]的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    466.46

    Formula

    C23H23FN6O4
    CAS 号
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Lorlatinib acetate 相关分类

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    The molarity calculator equation

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量   浓度   体积   分子量 *
    = × ×

    The dilution calculator equation

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
    × = ×
    C1   V1   C2   V2
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Lorlatinib1924207-18-0PF-06463922PF06463922PF 06463922Anaplastic lymphoma kinase (ALK)ROS KinaseApoptosisAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246NSCLCNeuroblastomaCarcinomabrain-penetrantmutationthird-generationtyrosinekinaseInhibitorinhibitorinhibit

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