ROS Kinase (ROS激酶)

跨膜原癌基因受体酪氨酸激酶 (RTK) ROS 是最后两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。据报道，ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生在许多癌症中都有报道，例如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌，这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤方面发挥着作用。人们还认为 c-ROS 基因可能在某些心血管疾病中发挥作用，而针对 c-ROS 基因的纯合雄性小鼠虽然健康但不育，这一事实启发研究人员考虑将 ROS 抑制作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因，已证明其与胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中的几种基因发生重排，包括由于 6q22.1 处的微缺失而与 GOPC 发生染色体内融合。ROS1 融合事件是这些肿瘤中的重要发现，因为它们可能是新型酪氨酸激酶抑制剂的靶向改变。

The transmembrane proto-oncogene receptor tyrosine kinase (RTK) ROS is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. Its normal expression pattern is tightly spatiotemporally restricted during development. The ectopic expression, as well as the production of variable mutant forms of ROS kinase, has been reported in a number of cancers, such as glioblastoma multiforme, and non-small cell lung cancer, suggesting a role for ROS kinase in deriving such tumors. It is thought also that the c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against the c-ROS gene are healthy but infertile has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for the development of new male contraceptives.

ROS1 is a transmembrane receptor tyrosine kinase proto-oncogene that has been shown to have rearrangements with several genes in glioblastoma, non-small-cell lung cancer (NSCLC), and other neoplasms, including intrachromosomal fusion with GOPC due to microdeletions at 6q22.1. ROS1 fusion events are important findings in these tumors, as they are potentially targetable alterations with newer tyrosine kinase inhibitors.

ROS Kinase 相关产品 (80)
抗体 (3)

By Effects:	抑制剂 (58) 降解剂 (1) 激活剂 (5) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-50878

Crizotinib 克唑替尼	Inhibitor	99.97%
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-12215

Lorlatinib 劳拉替尼	Inhibitor	99.92%
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12678

Entrectinib 恩曲替尼	Inhibitor	99.79%
Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

HY-130278

MitoPQ	Inducer	99.92%
MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。

HY-103022

Repotrectinib 瑞普替尼	Inhibitor	99.90%
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC₅₀=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC₅₀=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC₅₀=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

HY-W009356

L-Cystine hydrochloride L-胱氨酸盐酸盐	Inhibitor	≥98.0%
L-Cystine hydrochloride 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine hydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine hydrochloride 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine hydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine hydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。

HY-159147

SIAIS039	Degrader
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-135509

Lorlatinib acetate	Inhibitor
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-N0416

Cucurbitacin B 葫芦素 B	Inhibitor	99.91%
Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜，具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞，但是促进细胞凋亡(apoptosis)。 Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。

HY-N0394

L-Cystine L-胱氨酸	Inhibitor	≥98.0%
L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。

HY-17437A

Mefloquine hydrochloride 盐酸甲氟喹	Inducer	99.99%
Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC₅₀ 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

HY-16594

Lactacystin 蛋白酶体抑制剂	Inhibitor	98.2%
Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC₅₀ = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。

HY-15514

Merestinib	Inhibitor	99.99%
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

HY-N2037A

Higenamine hydrochloride 盐酸去甲乌头碱	Inhibitor	99.68%
Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-50878A

Crizotinib hydrochloride 克里唑替尼盐酸	Inhibitor	99.86%
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-131003

Taletrectinib	Inhibitor	99.78%
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-121026

DMNQ		99.26%
DMNQ 是一种氧化还原循环剂。DMNQ 能以浓度依赖性方式在细胞内产生过氧化氢。DMNQ 可以诱导 ROS 增加产生。

HY-152292

Zidesamtinib	Inhibitor	99.55%
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC₅₀ 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

HY-149394

PRDX1-IN-1		98.04%
PRDX1-IN-1 是 PRDX1 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 0.164 μM。PRDX1-IN-1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN-1促进细胞内 ROS 积累，除诱导细胞凋亡外，还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN-1 可用于癌症研究。

HY-N1318

Salvigenin 三裂鼠尾草素	Inhibitor	99.93%
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物，具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。Salvigenin 抑制H₂O₂ 诱导的细胞凋亡（apoptosis）。

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