2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Neuronal Signaling Autophagy
  3. ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy
  4. Entrectinib

Entrectinib  (Synonyms: 恩曲替尼; NMS-E628; RXDX-101)

目录号: HY-12678 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Entrectinib Chemical Structure

Entrectinib Chemical Structure

CAS No. : 1108743-60-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1073
In-stock
5 mg ￥870
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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Other Forms of Entrectinib:

Entrectinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Entrectinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Rep. 2020 Aug 4;32(5):107994.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of protein expression or modification in lysates of IMPETPR-NTRK1 cells treated with 10 nM Entrectinib for 0-24 h. pTRKA remained completely inhibited at 18 and 24 h, indicating that Entrectinib is still effectively inhibiting its direct target.

    Entrectinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2017 Oct;16(10):2130-2143.  [Abstract]

    KM12 or CR20 cells are treated with increasing concentrations of Cabozantinib, Entrectinib or LOXO-101 for 3 hours. Cell lysates are immunoblotted to detect the indicated proteins.

    查看 Trk Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    TrkA TrkB TrkC Trk

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Entrectinib (NMS-E628) is an orally active, BBB-penetrated and centrally active inhibitor of TrkA/B/C, ROS1 and ALK, with IC50 values of 1, 3, 5, 12 and 7 nM, respectively. Entrectinib induces apoptosis and cycle arrest in cancer cells, has antitumor activity, and attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 1 nM (TrkA), 3 nM (TrkB), 5 nM (TrkC), 12 nM (ROS1), 7 nM (ALK)[2].
    体外研究
    (In Vitro)

    Entrectinib (100, 200, 400 nM; 24 h) 缓解 TGF-β1 诱导的小鼠肺成纤维细胞的激活[1]。
    Entrectinib(100, 200, 400 nM; 24 h) 抑制 TGF-β1 诱导的小鼠肺上皮细胞上皮间质转化[1]。
    Entrectinib (10, 50, 250 nM; 2 h) 消除 KM12 细胞中 TPM3-TRKA 的自身磷酸化，同时完全抑制 PLCg1、AKT 和 MAPK 的磷酸化[2]。
    Entrectinib (10, 50, 250 nM; 24, 48 h) 诱导 KM12 细胞周期停滞 (24 小时) 和凋亡 (48 小时)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Entrectinib 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Mouse lung fibroblasts cells
    Concentration: 100, 200, 400 nM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Reduced the protein expression levels of α-SMA, collagen I and fibronectin in the TGF-β1-treated fibroblasts.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Mouse lung epithelial cells
    Concentration: 100, 200, 400 nM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Significantly increased the expression of the epithelial marker Ecadherin and decreased the expression of the mesenchymal markers N-cadherin and Vimentin.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: KM12 cells
    Concentration: 10, 50, 250 nM
    Incubation Time: 24, 48 h
    Result: Induced accumulation of cells in the G1 phase of the cell cycle at 24 hours treatment, followed by apoptosis induction at 48 hours.
    体内研究
    (In Vivo)

    Entrectinib (20, 40, 60 mg/kg; i.g.; single daily for 7 days) 减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化[1]。
    Entrectinib (30, 60 mg/kg; p.o.; twice daily for 10 consecutive days) 可诱导荷瘤小鼠中异种移植肿瘤的消退，包括 TRKA 依赖性结直肠癌 KM12、ROS1 驱动的肿瘤和几种不同组织来源的 ALK 依赖性模型，包括脑局部肺模型癌转移[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male C57BL/6 mice (6-8 weeks old, 20-25 g; Bleomycin-induced pulmonary fibrosis model)[1].
    Dosage: 20, 40, 60 mg/kg
    Administration: Intragastric Administration; single daily for 7 days.
    Result: Significantly improved lung function in the pulmonary fibrosis model mice.
    Clinical Trial
    分子量

    560.64

    Formula

    C31H34F2N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    中文名称

    恩曲替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (55.29 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7837 mL 8.9184 mL 17.8368 mL
    5 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

      Solubility: 5 mg/mL (8.92 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.79%

    COA (290 KB) HNMR (281 KB) LCMS (94 KB) 元素分析报告 (213 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Entrectinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7837 mL 8.9184 mL 17.8368 mL 44.5919 mL
    5 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL 8.9184 mL
    10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7837 mL 4.4592 mL
    15 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1891 mL 2.9728 mL
    20 mM 0.0892 mL 0.4459 mL 0.8918 mL 2.2296 mL
    25 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7135 mL 1.7837 mL
    30 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4864 mL
    40 mM 0.0446 mL 0.2230 mL 0.4459 mL 1.1148 mL
    50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Entrectinib1108743-60-7NMS-E628 RXDX-101恩曲替尼RXDX101RXDX 101RXDX-101ROS KinaseTrk ReceptorAnaplastic lymphoma kinase (ALK)AutophagyTropomyosin related kinase receptor Anaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246KM12 cellscancerlung fibrosistumorfibroblasts cellsInhibitorinhibitorinhibit

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    Entrectinib
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