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NCI-60

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  • HY-131339
    SP-96
    1 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Cancer
    SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    SP-96
  • HY-137843
    NSC 80467

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂，选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成，诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-12929
    NSC756093

    SU093

    		 Others Cancer
    NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
    NSC756093
  • HY-121524
    DJ101

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点，克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
    DJ101
  • HY-160129
    Centanamycin

    ML-970; AS-I-145; NSC 716970

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Centanamycin (ML-970; AS-I-145; NSC 716970) 是一种新型的 DNA 结合剂，在 NCI-60 细胞系筛选中中显示出细胞毒活性，平均 GI50 为 34 nM。
    Centanamycin
  • HY-169299
    TOPOI/PARP-1-IN-2

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis)。
    TOPOI/PARP-1-IN-2
  • HY-117440
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol

    		Others Cancer
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团，显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM，表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol
  • HY-161995
    FGFR1/VEGFR2-IN-2

    		Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
    FGFR1/VEGFR2-IN-2
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10
  • HY-169021
    JNK-1-IN-3

    		JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3

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