1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. Aurora Kinase
  3. SP-96

SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。

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SP-96 Chemical Structure

SP-96 Chemical Structure

CAS No. : 2682114-54-9

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1995
In-stock
1 mg ¥909
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3200
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg 现货 询价
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生物活性

SP-96 is a highly potent, selective and non-ATP-competitive Aurora B (IC50=0.316 nM) inhibitor and shows >2000 fold selectivity against FLT3 and KIT. SP-96 shows selective growth inhibition in NCI60 screening, incluing MDA-MD-468 (GI50=107 nM). SP-96 can be used for the research of triple negative breast cancer (TNBC)[1].

IC50 & Target[1]

Aurora A

18.975 nM (IC50)

Aurora B

0.316 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A498 GI50
53.2 nM
Compound: 24; SP-96
Antiproliferative activity against human A498 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human A498 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 32717530]
CCRF-CEM GI50
47.4 nM
Compound: 24; SP-96
Antiproliferative activity against human CCRF-CEM cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human CCRF-CEM cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 32717530]
COLO 205 GI50
50.3 nM
Compound: 24; SP-96
Antiproliferative activity against human COLO 205 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human COLO 205 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 32717530]
MDA-MB-468 GI50
107 nM
Compound: 24; SP-96
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 32717530]
体外研究
(In Vitro)

SP-96 是一种高效、选择性和非 ATP 竞争性 Aurora B (IC50=0.316 nM) 抑制剂,显示 >2000 针对 FLT3 (IC50=1475.6 nM) 和 KIT (IC50=1307.6 nM) 的折叠选择性[1]
SP-96 (0-1 μM;24 小时) 不是混杂的,而是对一些细胞系具有选择性,它抑制 MDA-MB-468、CCRF-CEM、COLO 205 和 A498 细胞生长,GI50 值分别为 107 nM、47.4 nM、50.3 nM 和 53.2 nM[1]
SP-96 (63.2 nM) 通过DNA含量增加的特点抑制H460细胞的Aurora B活性,使细胞体积增大,核巨大[1]
SP-96 (0-2 μM) 抑制Aurora B 酶活性,IC50 为 0.316 nM,抑制 Aurora A,观察到的 IC50 值为 18.975 nM。SP-96 对 FLT3 (IC50=1475.6 nM) 和 KIT (IC50=1307.6 nM) 显示 >2000 倍的选择性。同时,它对其他受体酪氨酸激酶 (RTK),即 EGFR、RET 和 HER2 也有抑制作用,IC50 值 ≥2 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-468, CCRF-CEM, COLO 205 and A498 cell
Concentration: 0-1 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed good inhibitory activity on MDA-MB-468 cells.
分子量

453.47

Formula

C25H20FN7O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (220.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2052 mL 11.0261 mL 22.0522 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2052 mL 4.4104 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2052 mL 11.0261 mL 22.0522 mL 55.1304 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2052 mL 4.4104 mL 11.0261 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1026 mL 2.2052 mL 5.5130 mL
15 mM 0.1470 mL 0.7351 mL 1.4701 mL 3.6754 mL
20 mM 0.1103 mL 0.5513 mL 1.1026 mL 2.7565 mL
25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8821 mL 2.2052 mL
30 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7351 mL 1.8377 mL
40 mM 0.0551 mL 0.2757 mL 0.5513 mL 1.3783 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL 1.1026 mL
60 mM 0.0368 mL 0.1838 mL 0.3675 mL 0.9188 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1378 mL 0.2757 mL 0.6891 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1103 mL 0.2205 mL 0.5513 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SP-96
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HY-131339
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