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PD-1/PD-L1 blockade

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P9902A
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
    2 篇文献验证

    MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-16961
    Sitravatinib
    3 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-161818
    LLW-018

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    LLW-018 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD-1/PD-L1 相互作用，通过基于细胞的 PD-1/PD-L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
    LLW-018
  • HY-153543
    TLR7/8 agonist 8

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 双重激动剂，对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
    TLR7/8 agonist 8
  • HY-153544
    TLR7/8 agonist 9

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂，对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性，并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
    TLR7/8 agonist 9

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