2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体，可作为 T 细胞检查点发挥作用，在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后，向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号，从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员，可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达；例如，幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞，而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P9902
    Pembrolizumab

    帕博利珠单抗

    		Inhibitor 99.17%
    Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体，为 PD-1 的抑制剂，用于癌症免疫的研究。
    Pembrolizumab
  • HY-P9904
    Atezolizumab

    阿特珠单抗

    		Inhibitor 99.50%
    Atezolizumab (MPDL3280A) 是一种人源化单克隆抗体 IgG1，抵抗程序性死亡因子配体1 (PD-L1)，用于癌症研究。
    Atezolizumab
  • HY-P99144
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14) Inhibitor 99.63%
    Anti-Mouse PD-1 Antibody 是抗小鼠 PD-1 的 IgG2a 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    		Inhibitor 99.80%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-P9903
    Nivolumab

    纳武单抗

    		Inhibitor 99.63%
    Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
    Nivolumab
  • HY-169190
    PD-1/PD-L1-IN-53 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-53 (compound B3) 是靶向 PD-1/PD-L1 和 VISTA 信号通路的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-53 可用于抗癌研究。
    PD-1/PD-L1-IN-53
  • HY-P990824
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) Inhibitor
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) 是美国仓鼠来源的 IgG 小鼠来源的抗体，靶向 PD-1。Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43) 的同型对照为 Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (J43)
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2 Degrader
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-P99145
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2) Inhibitor 99.60%
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂，宿主是大鼠 (Rat)。
    Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 Antibody (10F.9G2)
  • HY-19991
    BMS-1 Inhibitor 99.56%
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 6 到 100 nM。
    BMS-1
  • HY-19745
    BMS-202 Inhibitor 99.48%
    BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
    BMS-202
  • HY-100022
    Tomivosertib Inhibitor 99.92%
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib
  • HY-P9919
    Durvalumab

    德瓦鲁单抗

    		Inhibitor 99.60%
    Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
    Durvalumab
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid) Inhibitor 99.82%
    JQ-1 carboxylic acid 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 衍生物，是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC，可以靶向降解 BRD4。
    JQ-1 (carboxylic acid)
  • HY-P9902A
    Pembrolizumab (anti-PD-1) Inhibitor 99.90%
    Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
  • HY-108730
    Avelumab

    阿维鲁单抗

    		Inhibitor 99.30%
    Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。
    Avelumab
  • HY-P99052
    Tislelizumab

    替雷利珠单抗

    		Inhibitor 98.10%
    Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体，阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活，增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
    Tislelizumab
  • HY-B0008
    Sulindac

    舒林酸

    		Modulator 99.81%
    Sulindac (MK-231) 是一种口服活性非甾体类抗炎药。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。
    Sulindac
  • HY-P9997
    Rosnilimab

    罗斯尼利单抗

    		Inhibitor 99.19%
    Rosnilimab 是一种针对 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。
    Rosnilimab
  • HY-P9993
    Peresolimab

    佩瑞索利单抗

    		Inhibitor 99.62%
    Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径，以恢复免疫稳态。
    Peresolimab
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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