Tomivosertib (Synonyms: eFT508)

目录号: HY-100022 纯度: 99.92%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC₅₀=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。

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Tomivosertib Chemical Structure

CAS No. : 1849590-01-7

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2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1980	In-stock
1 mg	￥600	In-stock
5 mg	￥1800	In-stock
10 mg	￥2800	In-stock
50 mg	现货	询价
100 mg		询价
200 mg		询价

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MCE 顾客使用本产品发表的 10 篇科研文献

: Tomivosertib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2021 Feb 9. [Abstract]; Protein levels of eIF4E and MCL1 in LPS141 and MESSA cells upon treatment with eFT508 (30 μM, 24 h). The result indicates a inhibition of p-4E at 30 μM.

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective, and orally active MNK1 and MNK2 inhibitor, with IC₅₀s of 1-2 nM against both isoforms. Tomivosertib (eFT508) treatment leads to a dose-dependent reduction in eIF4E phosphorylation at serine 209 (IC₅₀=2-16 nM) in tumor cell lines^[1]. Tomivosertib (eFT508) also dramatically downregulates PD-L1 protein abundance^[2].

IC₅₀ & Target^[1]

MNK1

1-2 nM (IC₅₀)

MNK2

1-2 nM (IC₅₀)

PD-L1

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
A2780	GI₅₀	> 50 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
HCT-116	GI₅₀	27.93 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
HL-60	GI₅₀	> 50 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
K562	IC₅₀	13.54 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 30824167]
MOLM-13	GI₅₀	33.04 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human MOLM13 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MOLM13 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
MV4-11	IC₅₀	14.49 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 30824167]
MV4-11	GI₅₀	9.26 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
PC-3	GI₅₀	> 50 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
SK-OV-3	GI₅₀	> 50 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human SKOV3 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human SKOV3 cells assessed as inhibition in cell growth incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 31362920]
TMD8	IC₅₀	2.53 μM Compound: eFT508	Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay	[PMID: 30824167]

体外研究
(In Vitro)

Tomivosertib (eFT508) 以剂量依赖性方式在肿瘤细胞系中抑制 eIF4E 在丝氨酸 209 的磷酸化 (IC₅₀=2-16 nM) 。在约 50 种血液癌症细胞系的筛选中，Tomivosertib 对多个 DLBCL 细胞系显示出抗增殖活性。Tomivosertib 在 TMD8、OCI-Ly3 和 HBL1 DLBCL 细胞系中对促炎细胞因子 (如 TNFα、IL-6、IL-10 和 CXCL10) 的产生呈剂量依赖性减少。进一步评估表明，TNFα mRNA 半衰期减少两倍与 TNFα 产生减少相关^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tomivosertib (eFT508) 在 TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，这两种模型均携带激活型 MyD88 突变。此外，Tomivosertib 在人类淋巴瘤模型中与 R-CHOP 的成分以及新型靶向药物 (如 PCI-32765 和 Venetoclax) 联合应用效果良好^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

340.38

Formula

C₁₇H₂₀N₆O₂

CAS 号

1849590-01-7

性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 4.35 mg/mL (12.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9379 mL	14.6895 mL	29.3789 mL
5 mM	0.5876 mL	2.9379 mL	5.8758 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4689 mL	2.9379 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.29 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 0.43 mg/mL (1.26 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 0.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案三

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline
Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶
方案四

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 0.4 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

选择批次：

Data Sheet (644 KB) SDS (393 KB)

COA (288 KB) LCMS (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Kevin R. Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, Is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Blood 2015 126:1554.

[2]. Xu Y, et al. Translation control of the immune checkpoint in cancer and its therapeutic targeting. Nat Med. 2019 Feb;25(2):301-311. [Content Brief]

Tomivosertib 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.9379 mL	14.6895 mL	29.3789 mL	73.4473 mL
	5 mM	0.5876 mL	2.9379 mL	5.8758 mL	14.6895 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4689 mL	2.9379 mL	7.3447 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tomivosertib1849590-01-7eFT508eFT 508eFT-508MNKPD-1/PD-L1Mitogen activated protein kinase interacting kinaseMAP kinase interacting kinaseMAPK interacting kinasePD-1/Programmed death-ligand 1Inhibitorinhibitorinhibit

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