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Polymerase Theta

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161302
    Polθ/PARP-IN-1

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP Cancer
    Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    Polθ/PARP-IN-1
  • HY-141520
    ART558
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。
    ART558
  • HY-139289
    ART812
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
    ART812
  • HY-151462
    RP-6685
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-158346
    Polθ-IN-3

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-3 (Compound 113) 是一种具有口服活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-3 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-3
  • HY-159078
    PolQi1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种 Polϴ (聚合酶 θ) 抑制剂。PolQi1 靶向该酶的聚合酶结构域。
    PolQi1
  • HY-161916
    Polθ-IN-4

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-4 (Example 1) 是一种 DNA 聚合酶 Theta (Polθ) 抑制剂，通过靶向其 ATP 依赖的解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 可用于癌症研究。
    Polθ-IN-4
  • HY-161430
    RTx-161

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RTx-161

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