2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. ART558

ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ART558 Chemical Structure

ART558 Chemical Structure

CAS No. : 2603528-97-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1520
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥5738
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

ART558 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    ART558 purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2023 Mar 28;e165934.  [Abstract]

    ART558 (0-2 μM; 6 days) effectively decreases cell viability and inhibits colony formation in colorectal adenocarcinoma cells (DLD-1) with a truncating mutation in BRCA2.

    ART558 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2023 Mar 13;14(1):1390.  [Abstract]

    ART558 (ART; 1 μM; 48 h)-mediated inhibition of POLθ leds to activation of the STING pathway in both MDA-MB-436 (left) and CAPAN-1 (right) cells.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ART558 is a nanomolar potent, selective, low molecular weight, allosteric DNA polymerase activity of Polθ inhibitor (IC50=7.9 nM). ART558 can be used for the research of cancer[1].

    IC50 & Target

    IC50: 7.9 nM (Polθ)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    ART558 (0~10 μM; 7 days; BRCA2wild-type or BRCA2‒/‒ cells) shows synthetic lethality and a combinatorial effect with the PARPi olaparib in previously described isogenic models of BRCA1-deficiency[1].
    ART558 (5μM; 0~72 hours; BRCA2wild-type or BRCA2‒/‒ cells) shows γH2AX accumulation in cells[1].
    ART558 inhibits the major Polθ mediated DNA repair process, Theta-Mediated End Joining, without targeting NonHomologous End Joining. ART558 elicits DNA damage and synthetic lethality in BRCA1- or BRCA2-mutant tumour cells and enhances the effects of a PARP inhibitor. ART558 increases biomarkers of single-stranded DNA and synthetic lethality in 53BP1-defective cells whilst the inhibition of DNA nucleases that promote end-resection reversed these effects, implicating these in the synthetic lethal mechanism-of-action. ART558 increases the residence time of YFP-tagged full-length Polθ at sites of laserinduced DNA damage[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ART558 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: BRCA2wild-type or BRCA2‒/‒ cells
    Concentration: 0~10 μM
    Incubation Time: 7 days
    Result: Showed synthetic lethality and a combinatorial effect with the PARPi olaparib in previously described isogenic models of BRCA1-deficiency.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: BRCA2wild-type or BRCA2‒/‒ cells
    Concentration: 5μM
    Incubation Time: 0~72 hours
    Result: Showed γH2AX accumulation in cells.
    分子量

    418.41

    Formula

    C21H21F3N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 170 mg/mL (406.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3900 mL 11.9500 mL 23.9000 mL
    5 mM 0.4780 mL 2.3900 mL 4.7800 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.95 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 4.25 mg/mL (10.16 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 4.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.97%

    COA (197 KB) HNMR (229 KB) RP-HPLC (189 KB) LCMS (96 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    ART558 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3900 mL 11.9500 mL 23.9000 mL 59.7500 mL
    5 mM 0.4780 mL 2.3900 mL 4.7800 mL 11.9500 mL
    10 mM 0.2390 mL 1.1950 mL 2.3900 mL 5.9750 mL
    15 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5933 mL 3.9833 mL
    20 mM 0.1195 mL 0.5975 mL 1.1950 mL 2.9875 mL
    25 mM 0.0956 mL 0.4780 mL 0.9560 mL 2.3900 mL
    30 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7967 mL 1.9917 mL
    40 mM 0.0598 mL 0.2988 mL 0.5975 mL 1.4938 mL
    50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4780 mL 1.1950 mL
    60 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3983 mL 0.9958 mL
    80 mM 0.0299 mL 0.1494 mL 0.2988 mL 0.7469 mL
    100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2390 mL 0.5975 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ART5582603528-97-6ART 558ART-558DNA/RNA SynthesisnanomolarpotentselectiveallostericDNApolymerasecancerInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    ART558
    目录号：
    HY-141520
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