2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. RP-6685

RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

RP-6685 Chemical Structure

RP-6685 Chemical Structure

CAS No. : 2832047-80-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1960
In-stock
1 mg ￥900
In-stock
5 mg ￥1791
In-stock
10 mg ￥2664
In-stock
25 mg ￥4428
In-stock
50 mg 现货 询价
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Customer Review

RP-6685 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RP-6685 is a potent, selective and orally active DNA polymerase theta (Polθ) inhibitor with an IC50 value of 5.8 nM (PicoGreen assay). RP-6685 shows antitumor efficacy in mouse tumor xenograft model[1]. RP-6685 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

IC50: 5.8 nM (Polθ)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
> 15 μM
Compound: RP-6685
Antiproliferative activity against BRCA2 knock in human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 7 days with media replacement for every 3 or 4 days
Antiproliferative activity against BRCA2 knock in human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 7 days with media replacement for every 3 or 4 days
[PMID: 36126059]
HCT-116 IC50
0.32 μM
Compound: RP-6685
Antiproliferative activity against BRCA2 knock out human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 12 to 14 days with media replacement for every 3 or 4 days
Antiproliferative activity against BRCA2 knock out human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 12 to 14 days with media replacement for every 3 or 4 days
[PMID: 36126059]
HCT-116 IC50
0.45 μM
Compound: RP-6685
Inhibition of MMEJ-mediated DNA repair in CRSIPRR/Cas9-induced wildtype human HCT-116 cells incubated for 24 hrs by PCR analysis
Inhibition of MMEJ-mediated DNA repair in CRSIPRR/Cas9-induced wildtype human HCT-116 cells incubated for 24 hrs by PCR analysis
[PMID: 36126059]
体外研究
(In Vitro)

RP-6685 对全长 Polθ 的 pol 活性具有 550 pM 的 IC50 并且对 ATP 酶活性无活性[1]。
RP-6685 抑制 HEK293 LIG4-/- 细胞中的 Polθ，IC50 为 0.94 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RP-6685 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RP-6685 (80 mg/kg；口服；BID，持续 21 天) 在 BRCA2 缺陷型 HCT116 小鼠中表现出有效的抗肿瘤功效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD1 nude mice (HCT116 BRCA2+/+ and BRCA2-/- xenograft tumor models)[1]
Dosage: 80 mg/kg
Administration: p.o.; BID for 21 days
Result: Showed tumor regression during the first 8 days of treatment in BRCA2-/- HCT116 model, while did not inhibit tumor growth in BRCA2+/+ HCT116 tumors mice.
Animal Model: CD1 mice (20-30 g)[1]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: i.v. or p.o.; single dosage
Result:
CL (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) F (%)
36.8 1.1 0.4 66
分子量

497.37

Formula

C22H14F7N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0106 mL 10.0529 mL 20.1058 mL
5 mM 0.4021 mL 2.0106 mL 4.0212 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (191 KB) HNMR (283 KB) LCMS (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RP-6685 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0106 mL 10.0529 mL 20.1058 mL 50.2644 mL
5 mM 0.4021 mL 2.0106 mL 4.0212 mL 10.0529 mL
10 mM 0.2011 mL 1.0053 mL 2.0106 mL 5.0264 mL
15 mM 0.1340 mL 0.6702 mL 1.3404 mL 3.3510 mL
20 mM 0.1005 mL 0.5026 mL 1.0053 mL 2.5132 mL
25 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0106 mL
30 mM 0.0670 mL 0.3351 mL 0.6702 mL 1.6755 mL
40 mM 0.0503 mL 0.2513 mL 0.5026 mL 1.2566 mL
50 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4021 mL 1.0053 mL
60 mM 0.0335 mL 0.1675 mL 0.3351 mL 0.8377 mL
80 mM 0.0251 mL 0.1257 mL 0.2513 mL 0.6283 mL
100 mM 0.0201 mL 0.1005 mL 0.2011 mL 0.5026 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RP-66852832047-80-8RP6685RP 6685DNA/RNA SynthesisantitumorHCT116BRCA2xenograftCD1 nude miceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RP-6685
目录号：
HY-151462
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