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Sevenless

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132966
    ASP2453
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。
    ASP2453
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1

    		Others Cancer
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-125817
    BI-3406
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-114398
    BAY-293
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-161655
    SOS1 Ligand intermediate-5

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体。SOS1 Ligand intermediate-5 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
    SOS1 Ligand intermediate-5
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10
  • HY-144965
    SOS1-IN-12

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-12 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1 的 Ki 为 0.11 nM，对 pERK 的 IC50 为 47 nM。SOS1-IN-12 可用于抗癌研究。
    SOS1-IN-12
  • HY-145046
    SOS1-IN-3

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
    SOS1-IN-3
  • HY-144967
    SOS1-IN-13

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-13 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1 和 pERK 的 IC50 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 可用于抗癌研究。
    SOS1-IN-13
  • HY-168514
    SOS1/EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
    SOS1/EGFR-IN-2

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