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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124424
    VU0071063

    		Potassium Channel Others Neurological Disease
    VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。
    VU0071063
  • HY-124127
    Allylpyrocatechol

    		Others Others
    Allylpyrocatechol 是一种具有抗疟疾活性的化合物，从植物中分离得到，其体内外抗疟活性被验证，还对其类似物进行了结构-活性关系分析。
    Allylpyrocatechol
  • HY-121623
    VU0359516

    		Others Others
    VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
    VU0359516
  • HY-W125014
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole

    		Others
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole是一种多功能的有机化合物，具有显著的生物活性和化合物开发潜力。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole在抗炎、抗肿瘤及神经保护等领域展示了良好的应用前景。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole的独特构效关系为新药的设计提供了新的思路。
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole
  • HY-124221
    Radamide

    		Others Cancer
    Radamide是一种Grp94的抑制剂，具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病，如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构，展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
    Radamide
  • HY-126230
    PAT-494

    		Others Others
    PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
    PAT-494
  • HY-103513
    GABAA receptor agent 2

    		Others Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-118198
    NPY Y2 antagonist 1

    		Others Others
    NPY Y2 antagonist 1 (compound 36) 是一种强效、可溶的吡啶类似物。总之，对具有高度前景的高通量筛选命中物进行了广泛的构效关系探索，并确定了一系列效力增强的修改。发现了一种适合体外筛选研究的强效、可溶且选择性的NPY Y2拮抗剂36。关于这种分子的体内研究将在适当的时候发表。
    NPY Y2 antagonist 1
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-120864
    SEN461

    		Wnt Cancer
    SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性，可用于 GBM 研究。
    SEN461
  • HY-116264
    CatB-IN-1

    		Others Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-141649
    Anticancer agent 251

    		Biochemical Assay Reagents Apoptosis Autophagy Ferroptosis Cancer
    Anticancer agent 251 (compound 7j) 可通过诱导细胞发生凋亡、自噬或者铁死亡的方式诱导膀胱癌细胞 T24 死亡。
    Anticancer agent 251
  • HY-159134
    TRPA1-IN-3

    		TRP Channel Others
    TRPA1-IN-3 (commound 1) 是一种 TRPA1 抑制剂。TRPA1-IN-3 可用于皮肤和呼吸道的相关研究。
    TRPA1-IN-3
  • HY-117948
    ML399

    		Others Cancer
    ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选，发现了几种化学类型，包括哌啶类，成功导致了第一代探针ML227的产生。然而，ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性，采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力，并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
    ML399
  • HY-117993
    MIND4

    		Others Neurological Disease
    MIND4是一种硫唑啉类化合物，本研究在亨廷顿病（HD）的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用，并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性，即作为核因子红系2 p45-衍生因子2（NRF2）活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂（MIND4-17）。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应，并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
    MIND4
  • HY-145860
    PHGDH-IN-2

    		Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-2 是一种有效的 NAD+ 竞争性 PHGDH 抑制剂，其IC50 值为 5.2 µM。PHGDH-IN-2 抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。PHGDH-IN-2 抑制 PHGDH 依赖性癌细胞的生长。
    PHGDH-IN-2
  • HY-120371
    CPUY192018
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology
    CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。
    CPUY192018

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