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T. b. brucei

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163003
    Antitrypanosomal agent 19

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长，缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
    Antitrypanosomal agent 19
  • HY-161237
    Antitrypanosomal agent 20

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 是一种抗锥虫药，其对 T. b. brucei 的 IC50 值为0.75 μM。
    Antitrypanosomal agent 20
  • HY-N11550
    Salviandulin E

    		Parasite Infection
    Salviandulin E 是一种二萜类化合物，可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 T. b. brucei GUTat 3.1 寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性，IC50 值为 0.72 µg/mL。
    Salviandulin E
  • HY-155531
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2

    		Biochemical Assay Reagents Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2
  • HY-155530
    PEX5-PEX14 PPI-IN-1

    		Bacterial Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8) 是一种 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 可破坏 PEX5-TbPEX14 PPI，Ki 为 53 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 抑制 T. b. brucei 的 bloodstream 形式 (EC50: 5 μM)。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-1
  • HY-151195
    20S Proteasome-IN-4

    		Proteasome Parasite Infection
    20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
    20S Proteasome-IN-4
  • HY-146049
    Antitrypanosomal agent 4

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 有良好的抗性，IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
    Antitrypanosomal agent 4
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-116045
    PDEB1-IN-1

    		Parasite Cancer
    PDEB1-IN-1 (Compound 12b) 是 Cilomilast (HY-10790) 的衍生物，可以作为 TryPanosoma Brucei PDEB1 (TbrPDEB1) 的抑制剂，IC50 为 0.95 μM。PDEB1-IN-1 可抑制 T. Brucei 的增殖，EC50 为 26 μM。
    PDEB1-IN-1
  • HY-145812
    CRK12-IN-1

    		Parasite Infection
    CRK12-IN-1 是一种有效的 CRK12 抑制剂。CRK12-IN-1 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 有强效抗性，能迅速杀死病原细胞，对刚果锥虫 ( T. congolense) 也同样有效 (EC50 分别为1.3和18 nM)。
    CRK12-IN-1
  • HY-150506
    SPR7

    		Parasite Infection
    SPR7 (compound 7) 是一种有效的选择性 rhodesain 抑制剂，其 Ki 为 0.51 nM。SPR7 对 T. b. brucei 具有抗寄生虫活性，其 EC50 为 1.65 μM。
    SPR7
  • HY-19910
    Acoziborole
    1 篇文献验证

    SCYX-7158; AN5568

    		 Parasite Infection
    Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株，MIC 值为 0.6 µg/mL。
    Acoziborole
  • HY-149986
    Antitrypanosomal agent 13

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 13 具有杀锥虫和细胞毒活性，对 T. brucei 和 HL-60 的 GI50 值分别为 0.18 和 8.4 μM。
    Antitrypanosomal agent 13
  • HY-Q40175
    Antitrypanosomal agent 9

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性，其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
    Antitrypanosomal agent 9
  • HY-136200
    Antitrypanosomal agent 2

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的，选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。
    Antitrypanosomal agent 2
  • HY-126250
    NPD-1335

    		Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-126489
    Tetromycin B

    		Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-119480
    Megazol

    		Bacterial Infection
    Megazol 是一种抗菌剂，具有口服活性。Megazol 对 T. b. brueei 有有效的抑制作用，EC50 为 0.01 μg/mL。Megazol 可用于原生动物感染的研究。
    Megazol

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