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YM 150

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14853
    Darexaban

    YM150

    		 Factor Xa Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。
    Darexaban
  • HY-135541
    Darexaban maleate

    YM150 maleate

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Darexaban maleate (YM150 maleate)是一种直接因子Xa抑制剂，具有预防静脉血栓栓塞的活性。Darexaban maleate在人体内的主要代谢产物为Darexaban葡萄糖醇，作用于药理学。Darexaban maleate的葡萄糖醇化反应主要由UGT1A9和UGT1A10在人体肝脏和肠道中催化。Darexaban maleate在肝脏的葡萄糖醇化K(m)值大于250 μM，而在肠道中则呈现底物抑制动力学，K(m)值为27.3 μM。Darexaban maleate的无结合K(m)值在HLM和UGT1A9中都受到了脂肪酸游离牛血清白蛋白的影响而显著降低。
    Darexaban maleate
  • HY-19866
    Darexaban glucuronide

    YM-222714

    		 Factor Xa Cardiovascular Disease
    Darexaban glucuronide (YM-222714) 是 Darexaban (YM150) 的活性代谢物。Darexaban glucuronide (YM-222714) 具有口服活性和抗血栓作用。
    Darexaban glucuronide

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