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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103269
    BAI1
    4 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
    BAI1
  • HY-148788
    Osivelotor

    GBT-601; GBT-021601

    		 Others Others
    Osivelotor 是一种小分子，口服有效。Osivelotor 是脱氧血红蛋白 S (HbS) 的变构调节剂，可增加 HbS 与氧的亲和力，抑制 HbS 聚合，进而防止血液中的红细胞镰状化。Osivelotor 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究 。
    Osivelotor
  • HY-148016
    I-287

    		Protease Activated Receptor (PAR) ERK Inflammation/Immunology
    I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂，对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。I-287 可减轻 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 诱导的小鼠炎症，可用于免疫炎症研究。
    I-287
  • HY-13509
    CCG-50014
    2 篇文献验证

    		 RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
  • HY-155467
    MRS7935

    		Adenosine Receptor Endocrinology
    MRS7935 (compound 15) 是 A1AR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 约为 2 μM。
    MRS7935
  • HY-145585
    Onfasprodil

    MIJ-821

    		 iGluR Neurological Disease
    Onfasprodil 是 NR2B 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。
    Onfasprodil
  • HY-128783
    VU0090157

    		mAChR Neurological Disease
    VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
    VU0090157
  • HY-169256
    ZINC4497834

    		SARS-CoV Infection
    ZINC4497834 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 的抑制剂。ZINC4497834 可用于抗 COVID19 研究。
    ZINC4497834
  • HY-158991
    I1421

    		CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
    I1421

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