2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CFTR
  4. I1421

I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

I1421 Chemical Structure

I1421 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3021
In-stock
1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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I1421 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

I1421 is an activator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) with an EC50 of 64 nM for WT CFTR currents. I1421 also allosterically activates multiple mutants causing cystic fibrosis (CF) with good in vivo potency, with an oral bioavailability of 60% in mice corresponding to a half-life of 75 min. I1421 synergizes with Elexacaftor (HY-111772) to enhance CFTR currents[1].

IC50 & Target

EC50: 64 nM (WT CFTR)[1]
体内研究
(In Vivo)

I1421 (10 mg/kg; ip, po, sc; 单剂量) 在 C57BL/6 小鼠中的吸收速率快，进行 3 种不同给药方式后，腹膜内和口服给药后 15 min 观察到的最大血浆浓度 (Cmax) 分别为 7.4 μM 和 3.4 μM，同时腹膜内给药后的血浆水平高于其他两种给药途径[1]。
I1421 (3 mg/kg; iv, po; 单剂量) 在进行口服和静脉注射的小鼠中，生物利用度为 60%，但口服 T1/2 较短（75 min）[1]。

C57BL/6 小鼠中的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (ng·h/mL) T1/2 (h) CL (mL/min/kg) Vss (1/kg) F (%)
IP 10 0.25 2617 2145 2.16 - - -
PO 10 0.25 1181 1211 1.24 - - 60
SC 10 0.50 625 1512 1.36 - - -
IV 3 - 2354 610 1.78 81.51 2.49 -

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

343.35

Formula

C18H18FN3O3
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (291.25 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9125 mL 14.5624 mL 29.1248 mL
5 mM 0.5825 mL 2.9125 mL 5.8250 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

I1421 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9125 mL 14.5624 mL 29.1248 mL 72.8120 mL
5 mM 0.5825 mL 2.9125 mL 5.8250 mL 14.5624 mL
10 mM 0.2912 mL 1.4562 mL 2.9125 mL 7.2812 mL
15 mM 0.1942 mL 0.9708 mL 1.9417 mL 4.8541 mL
20 mM 0.1456 mL 0.7281 mL 1.4562 mL 3.6406 mL
25 mM 0.1165 mL 0.5825 mL 1.1650 mL 2.9125 mL
30 mM 0.0971 mL 0.4854 mL 0.9708 mL 2.4271 mL
40 mM 0.0728 mL 0.3641 mL 0.7281 mL 1.8203 mL
50 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5825 mL 1.4562 mL
60 mM 0.0485 mL 0.2427 mL 0.4854 mL 1.2135 mL
80 mM 0.0364 mL 0.1820 mL 0.3641 mL 0.9101 mL
100 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

I1421I 1421I-1421CFTRCystic fibrosis transmembrane conductance regulatorABC transporteranion channelinhibitorslarge-scale dockingligand discoverypotentiatorsInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-158991
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