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By Targets:	5-HT Receptor (1) Autophagy (1) Bacterial (2) Beta-secretase (1) Cannabinoid Receptor (2) Caspase (1) Chloride Channel (1) CRFR (2) Dopamine Receptor (5) EGFR (1) Histamine Receptor (2) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (3) Isotope-Labeled Compounds (1) LRRK2 (2) MCHR1 (GPR24) (1) mGluR (1) MNK (1) nAChR (1) Neurokinin Receptor (1) NO Synthase (1) Opioid Receptor (1) Oxytocin Receptor (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Phospholipase (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) UGT (1) γ-secretase (1)
By Research Areas:	Cancer (8) Endocrinology (4) Infection (3) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (18)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Autophagy (1)

Bacterial (2)

Beta-secretase (1)

Cannabinoid Receptor (2)

Caspase (1)

Chloride Channel (1)

CRFR (2)

Dopamine Receptor (5)

EGFR (1)

Histamine Receptor (2)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (3)

Isotope-Labeled Compounds (1)

LRRK2 (2)

MCHR1 (GPR24) (1)

mGluR (1)

MNK (1)

nAChR (1)

Neurokinin Receptor (1)

NO Synthase (1)

Opioid Receptor (1)

Oxytocin Receptor (1)

Phosphodiesterase (PDE) (1)

Phospholipase (1)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

UGT (1)

γ-secretase (1)

By Research Areas:

Cancer (8)

Endocrinology (4)

Infection (3)

Inflammation/Immunology (4)

Metabolic Disease (4)

Neurological Disease (18)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14130

CP 376395	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。

HY-120789

PF-06648671	γ-secretase	Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40，并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。

HY-13488

HG-10-102-01 1 篇文献验证	LRRK2 MNK	Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC₅₀ 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-128351

SHR1653	Oxytocin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂，对hOTR 的 IC₅₀ 值为 15 nM。

HY-107623

TC-MCH 7c	MCHR1 (GPR24)	Metabolic Disease
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH₁R 拮抗剂，对 hMCH₁R 的 IC₅₀ 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH₁R 的 K_i 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

HY-103379

CP 376395 hydrochloride	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。

HY-149025

DPTIP-prodrug 18 P18	Phospholipase	Inflammation/Immunology
DPTIP-prodrug 18 (P18) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 DPTIP (HY-131002) 前体活性分子。DPTIP-prodrug 18 是一种有效的中性鞘磷脂酶 nSMase2 抑制剂。DPTIP-prodrug 18 通过抑制 nSMase2 活性，显著抑制 IL-1β 诱导的膜泡 (EV) 释放。DPTIP-prodrug 18 可用于脑损伤研究。

HY-153856A

TAS2940 fumarate	EGFR	Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。

HY-131204

CZL80	Caspase	Neurological Disease
CZL80，一种可穿透血脑屏障的 caspase-1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.01 μM，可用于研究热性惊厥和后期增强的癫痫易感性。

HY-106000

GSK239512	Histamine Receptor	Neurological Disease
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H₃ 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。

HY-146334

DFBTA	Chloride Channel	Inflammation/Immunology
DFBTA 是一种口服有效的，脑穿透性小的 ANO1 (钙激活的氯离子通道)抑制剂，其 IC₅₀ 为 24 nM。DFBTA 对炎性疼痛有镇痛作用。

HY-120085

PFE-360 2 篇文献验证 PF-06685360	LRRK2	Neurological Disease
PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC₅₀ 值为 2.3 nM。

HY-131703

UGT8-IN-1	UGT	Metabolic Disease
UGT8-IN-1 是能透过血脑屏障的、具有口服活性的神经酰胺半乳糖转移酶 (UGT8) 的抑制剂，可用于溶酶体储存障碍的研究。

HY-14136

Rimonabant 5 篇以上引用文献 SR141716	Cannabinoid Receptor Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-128349

MT-3014	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。

HY-136146

SUVN-911	nAChR	Neurological Disease
SUVN-911 是一种高效、选择性的，有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。

HY-N4134

Ciwujianoside C3	NO Synthase	Inflammation/Immunology
刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物，分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用，并可以增强小鼠个体的识别记忆力。

HY-100605

VU0483605	mGluR	Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

HY-111540

LY-3381916 2 篇文献验证 IDO1-IN-5	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

HY-14136S

Rimonabant-d10 SR141716-d₁₀	Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Bacterial	Infection Metabolic Disease Cancer
利莫那班-d₁₀ Rimonabant-d₁₀ 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

HY-10847A

SB-277011 dihydrochloride SB-277011A dihydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，口服有效的，可透过血脑屏障的 dopamine D₃ 受体拮抗剂，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-10510

BI-D1870 最多引用文献 12 篇文献验证	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy	Cancer
BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC₅₀ 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

HY-111540A

(Rac)-LY-3381916 (Rac)-IDO1-IN-5	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
(Rac)-LY-3381916 ((Rac)-IDO1-IN-5; Example 1) 是 LY-3381916 的外消旋体。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

HY-101188

INCB38579	Histamine Receptor	Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H₄ 受体 (HH₄R) 拮抗剂 (hH₄R IC₅₀=4.8 nM, mH₄R IC₅₀=42 nM, rH₄R IC₅₀=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。

HY-12697A

NGB 2904 hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，K_i 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (K_i=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。

HY-12697

NGB 2904	Dopamine Receptor	Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，K_i 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (K_i=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。

HY-107691

GR 159897	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology Cancer
GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK₂) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK₁ 和 NK₃ 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [³H]GR100679 与人 NK₂-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pK_i 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。

HY-116941

A-381393	Dopamine Receptor	Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D₄ receptor 拮抗剂，对人 dopamine D_4.4，D_4.2 和 D_4.7 受体的 K_i 值分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D₁，D₂，D₃，D₅ 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT_2A 的选择性适中，K_i 值为 370 nM。

HY-111540B

(S)-LY-3381916 1 篇文献验证 (S)-IDO1-IN-5	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
(S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN-5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体，与 IDOL 结合的 IC₅₀ 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

HY-136208

TAN-452	Opioid Receptor	Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，K_i 值为 0.47 nM，K_b 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；K_i=36.56 nM；K_b=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；K_i=5.31 nM；K_b=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。

HY-124322

NB-360	Beta-secretase	Neurological Disease Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC₅₀: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride 1 篇文献验证 SB-277011A hydrochloride	Dopamine Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N4134

Ciwujianoside C3	Structural Classification Natural Products Acanthopanax henryi (Oliv.) Harms Classification of Application Fields Source classification Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Araliaceae	NO Synthase
刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物，分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用，并可以增强小鼠个体的识别记忆力。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14136S

Rimonabant-d10
Rimonabant-d₁₀ 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， K_i 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

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