2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. TAN-452

TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TAN-452 Chemical Structure

TAN-452 Chemical Structure

CAS No. : 892039-23-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2355
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3530
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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TAN-452 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TAN-452 is an orally active, selective peripherally acting δ-opioid receptor (DOR) antagonist with a Ki of 0.47 nM and a Kb of 0.21 nM. TAN-452 is an antagonist for μ-opioid receptor (MOR; Ki=36.56 nM and Kb=9.43 nM) and κ-opioid receptor (KOR; Ki=5.31 nM and Kb=7.18 nM). TAN-452, a derivative of Naltrindole, demonstrates low brain penetrability and attenuates morphine-induced side effects without affecting pain control[1].

IC50 & Target

Ki: 0.47 nM (DOR), 36.56 nM (MOR) and 5.31 nM (KOR)[1]
Kb: 0.21 nM (DOR), 9.43 nM (MOR) and 7.18 nM (KOR)[1]
体内研究
(In Vivo)

TAN-452 (1, 3, 10 mg/kg for p.o. or 0.3, 1, 3 mg/kg for s.c.) suppresses morphine-induced emesis in ferrets[1].
TAN-452 (30 mg/kg/2 mL for PO or 3 mg/kg/mL for IV) has a T1/2 of 2.1 hours[1].
TAN-452 suppresses morphine-induced small intestinal transit (SIT) inhibition in a dose-dependent manner. Administration of TAN-452 at 30 mg/kg alone does not affect SIT[1].
TAN-452 (10, 30 mg/kg; s.c.) significantly suppresses morphine-induced antinociception 30 min after administration. TAN-452 (po) produces no effect up to 300 mg/kg[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ferrets (1.3-1.9 kg)[1]
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg (p.o.) or 0.3, 1, 3 mg/kg (s.c.)
Administration: PO or SC; before morphine
Result: Prevented morphine-induced emesis in half of the animals with orally administered of 1 mg/kg and completely abolished emesis at 3 and 10 mg/kg.
Completely abolished emesis by subcutaneous injection at 0.3, 1, and 3 mg/kg.
Animal Model: Crj:CD(SD) IGS male rats (7 weeks old)[1]
Dosage: 30 mg/kg/2 mL for PO or 3 mg/kg/mL for IV (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally or intravenously
Result: Had a T1/2 of 2.1 hours, a CL of 78.1 mL/min•kg, a Vss of 12.1 L/kg, and a Cmax of 526 ng/mL.
分子量

486.56

Formula

C29H30N2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0552 mL 10.2762 mL 20.5525 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0552 mL 4.1105 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TAN-452 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0552 mL 10.2762 mL 20.5524 mL 51.3811 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0552 mL 4.1105 mL 10.2762 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0552 mL 5.1381 mL
15 mM 0.1370 mL 0.6851 mL 1.3702 mL 3.4254 mL
20 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5691 mL
25 mM 0.0822 mL 0.4110 mL 0.8221 mL 2.0552 mL
30 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6851 mL 1.7127 mL
40 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2845 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.4110 mL 1.0276 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1713 mL 0.3425 mL 0.8564 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1285 mL 0.2569 mL 0.6423 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TAN-452892039-23-5TAN452TAN 452Opioid Receptororallyδ-opioidreceptorDORμ-opioidMORκ-opioidKORNaltrindolemorphineantinociceptionInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TAN-452
目录号：
HY-136208
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