HG-10-102-01

目录号: HY-13488 纯度: 99.55%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC₅₀ 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

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HG-10-102-01 Chemical Structure

CAS No. : 1351758-81-0

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可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1089	In-stock
1 mg	￥450	In-stock
5 mg	￥990	In-stock
10 mg	￥1575	In-stock
25 mg	￥3150	In-stock
50 mg	￥4624	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

HG-10-102-01 is a highly potent, selective, and brain-penetrable LRRK2 inhibitor, with IC₅₀ values of 20.3 and 3.2 nM against wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S], respectively. HG-10-102-01 also inhibits MNK2 and MLK1, with IC₅₀ values of 0.6 and 2.1 μM. HG-10-102-01 can be used for Parkinson's disease (PD) research^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 3.2 nM (LRRK2[G2019S]), 20.3 nM (wild-type LRRK2), 95.9 nM (LRRK2[G2019S+A2016T], 153.7 nM (LRRK2[A2016T]), 0.6 μM (MNK2), 2.1 μM (MLK1)^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
HEK293	IC₅₀	153.7 nM Compound: 4, HG-10-102-01	Inhibition of LRRK2 A2016T mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method Inhibition of LRRK2 A2016T mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method	[PMID: 23066449]
HEK293	IC₅₀	20.3 nM Compound: 4, HG-10-102-01	Inhibition of LRRK2 expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method Inhibition of LRRK2 expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method	[PMID: 23066449]
HEK293	IC₅₀	3.2 nM Compound: 4, HG-10-102-01	Inhibition of LRRK2 G2019S mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method Inhibition of LRRK2 G2019S mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method	[PMID: 23066449]
HEK293	IC₅₀	95.9 nM Compound: 4, HG-10-102-01	Inhibition of LRRK2 G2019S/A2016T mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method Inhibition of LRRK2 G2019S/A2016T mutant expressed in HEK293 cells using nictide as substrate and [gamma32P]ATP after 15 mins by Cerenkov counting method	[PMID: 23066449]

体外研究
(In Vitro)

HG-10-102-01 (0-3 μM，90 分钟) 显著抑制野生型 LRRK2 和 G2019S 突变体^[1] 的 Ser910 和 Ser935 磷酸化。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	HEK293 cells, Mouse Swiss 3T3 cells and Mouse embryonic fibroblast cells
Concentration:	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
Incubation Time:	90 min
Result:	Induced a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. Induced similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells and mouse embryonic fibroblast cells.

体内研究
(In Vivo)

HG-10-102-01 (0-100 mg/kg，i.p.，一次) 显示抑制小鼠肾脏、脾脏和大脑中的 LRRK2 Ser910/Ser935 磷酸化^[1]。
HG-10-102-01 (1 mg/kg，i.v.；10 mg/kg，口服一次) 表现出良好的口服生物利用度 (%F=67)、0.13 小时的短半衰期和低血浆暴露^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male C57BL/6 mice^[1]
Dosage:	0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg
Administration:	IP, once
Result:	Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.

Animal Model:

Wild type male C57BL/6 mice^[1]

Dosage:

1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice^[1].

	IV (1 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.25
C_max (ng/mL)	1330	1241
AUC_last (ng/mL∗h)	74.85	502.34
AUC_INF (ng/mL∗h)	75.06	503.41
T_1/2 (h)	0.13
CL (mL/min/kg)	222.04
Vss (L/kg)	1.68
F (%)		67

分子量

377.83

Formula

C₁₇H₂₀ClN₅O₃

CAS 号

1351758-81-0

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (132.33 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6467 mL	13.2335 mL	26.4669 mL
5 mM	0.5293 mL	2.6467 mL	5.2934 mL
10 mM	0.2647 mL	1.3233 mL	2.6467 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.55%

选择批次：

Data Sheet (642 KB) SDS (393 KB)

COA (290 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662. [Content Brief]

[2]. Wang M, et al. Synthesis of [11C]HG-10-102-01 as a new potential PET agent for imaging of LRRK2 enzyme in Parkinson's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1351-1355. [Content Brief]

HG-10-102-01 相关分类

Neurological Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.6467 mL	13.2335 mL	26.4669 mL	66.1673 mL
	5 mM	0.5293 mL	2.6467 mL	5.2934 mL	13.2335 mL
	10 mM	0.2647 mL	1.3233 mL	2.6467 mL	6.6167 mL
	15 mM	0.1764 mL	0.8822 mL	1.7645 mL	4.4112 mL
	20 mM	0.1323 mL	0.6617 mL	1.3233 mL	3.3084 mL
	25 mM	0.1059 mL	0.5293 mL	1.0587 mL	2.6467 mL
	30 mM	0.0882 mL	0.4411 mL	0.8822 mL	2.2056 mL
	40 mM	0.0662 mL	0.3308 mL	0.6617 mL	1.6542 mL
	50 mM	0.0529 mL	0.2647 mL	0.5293 mL	1.3233 mL
	60 mM	0.0441 mL	0.2206 mL	0.4411 mL	1.1028 mL
	80 mM	0.0331 mL	0.1654 mL	0.3308 mL	0.8271 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1323 mL	0.2647 mL	0.6617 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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