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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12698

    Opioid Receptor Neurological Disease
    NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305?nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。
    NNC 63-0532
  • HY-101478

    mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-P2046

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
    β-Endorphin (rat)
  • HY-116910

    GABA Receptor Neurological Disease
    CPP-115 是一种 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 失活剂,具有比 Vigabatrin (HY-15399) 更高的亲和力,和更低的视网膜毒性。CPP-115 通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。CPP-115 可用于药物成瘾和婴儿痉挛的研究。
    CPP-115
  • HY-101478A

    mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam hydrate
  • HY-P5852

    Alpha-conotoxin EIIB

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki=2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
    α-Conotoxin EIIB
  • HY-111308

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解活性分子成瘾,如选择性地减少成瘾性。
    RTI-118
  • HY-103573

    mGluR Neurological Disease
    VU 0360223 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 负变构调节剂,IC50 为 61 nM。
    VU 0360223
  • HY-P5306

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
    α-Conotoxin TxID
  • HY-158014

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    JJC8-089 是多巴胺转运(DAT)抑制剂,可能改善动机功能障碍,增加目标导向的活动中的努力行为。JJC8-089 显著逆转了 VMAT-2 抑制剂 Tetrabenazine (HY-B0590) 对大鼠诱导的低努力效应,增加了高努力固定比率 5 杆按压与食物摄入的选择。。
    JJC8-089
  • HY-147319

    Others Neurological Disease
    RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
    RTI-7470-44

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