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hematologic cancers

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124676A
    DB2115 tertahydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力，包括白血病等血液系统癌症，以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1，compound DB2115)。
    DB2115 tertahydrochloride
  • HY-136506
    NUC-7738

    		Others Cancer
    NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
    NUC-7738
  • HY-125378
    SBP-0636457

    SBI-0636457; SB1-0636457

    		 IAP Cancer
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    SBP-0636457
  • HY-125378A
    (7R)-SBP-0636457

    (7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457

    		 Others Cancer
    (7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    (7R)-SBP-0636457
  • HY-131341
    Syk-IN-4

    		Syk Inflammation/Immunology Cancer
    Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。
    Syk-IN-4
  • HY-139453A
    LP-284

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    LP-284 是一种有效的 DNA 烷化剂，能杀死实体瘤。LP-284 可用于 DNA 修复受损的血癌，如套细胞淋巴瘤 (MCL) 的研究。
    LP-284
  • HY-128436
    KT-531

    		HDAC Cancer
    KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
    KT-531
  • HY-150586
    PTG-0861

    		HDAC Apoptosis Cancer
    PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
    PTG-0861
  • HY-149283
    JAK/HDAC-IN-2

    		JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-13892
    Dovitinib dilactic acid

    CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid

    		 VEGFR Cancer
    多韦替尼二乳酸盐 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
    Dovitinib dilactic acid
  • HY-109174
    Fosciclopirox

    CPX-POM

    		 γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox
  • HY-155513
    Syk-IN-8

    		Syk Cancer
    Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂，对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化，可用于血癌研究。
    Syk-IN-8
  • HY-149672
    ABBV-467

    		Bcl-2 Family Cancer
    ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
    ABBV-467
  • HY-109174A
    Fosciclopirox disodium

    CPX-POM disodium

    		 γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox disodium
  • HY-120574
    TH1338

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-15205
    Ganetespib
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    STA-9090

    		 HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib
  • HY-156527
    PHD-IN-2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
    PHD-IN-2
  • HY-124593
    PTC299
    2 篇文献验证

    		 VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-136910
    USP7-797

    USP7-IN-7

    		 Deubiquitinase Cancer
    USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
    USP7-797
  • HY-161694
    DNMT1-IN-3

    		DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，IC50 值为 0.777 μM，KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。
    DNMT1-IN-3
  • HY-153953
    Bcl-2-IN-11

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11
  • HY-147864
    c-Fms-IN-12

    		c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
    c-Fms-IN-12
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-144725
    HDAC1/6-IN-1

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
    HDAC1/6-IN-1

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