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highly brain penetrable

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101188
    INCB38579

    		Histamine Receptor Infection
    INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
    INCB38579
  • HY-128351
    SHR1653

    		Oxytocin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂，对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。
    SHR1653
  • HY-13909
    RGFP966
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
    RGFP966
  • HY-14136
    Rimonabant
    5 篇以上引用文献

    SR141716

    		 Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
    Rimonabant
  • HY-104044
    Pamiparib
    2 篇文献验证

    BGB-290

    		 PARP Cancer
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
    Pamiparib
  • HY-13488
    HG-10-102-01
    1 篇文献验证

    		 LRRK2 MNK Neurological Disease
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-128349
    MT-3014

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
    MT-3014
  • HY-14136S
    Rimonabant-d10

    SR141716-d10

    		 Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班-d10 Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
    Rimonabant-d10
  • HY-104044R
    Pamiparib (Standard)

    		PARP Cancer
    Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
    Pamiparib (Standard)
  • HY-107691
    GR 159897

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
    GR 159897

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