2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Pamiparib

Pamiparib  (Synonyms: BGB-290)

目录号: HY-104044 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Pamiparib Chemical Structure

Pamiparib Chemical Structure

CAS No. : 1446261-44-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pamiparib (BGB-290) is an orally active, potent, highly selective PARP inhibitor, with IC50 values of 0.9 nM and 0.5 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Pamiparib has potent PARP trapping, and capability to penetrate the brain, and can be used for the research of various cancers including the solid tumor[1][2].

IC50 & Target[1]

PARP

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCC1395 EC50
42.5 nM
Compound: 139; BGB-290
Antiproliferation activity against human HCC1395 cells expressing BRCA1 mutant incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Antiproliferation activity against human HCC1395 cells expressing BRCA1 mutant incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33264017]
MDA-MB-231 EC50
> 10000 nM
Compound: 139; BGB-290
Antiproliferation activity against human MDA-MB-231 cells incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Antiproliferation activity against human MDA-MB-231 cells incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33264017]
MDA-MB-436 EC50
10.6 nM
Compound: 139; BGB-290
Antiproliferation activity against human MDA-MB-436 cells expressing BRCA1 mutant incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Antiproliferation activity against human MDA-MB-436 cells expressing BRCA1 mutant incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33264017]
SK-BR-3 EC50
> 10000 nM
Compound: 139; BGB-290
Antiproliferation activity against human SK-BR-3 cells incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Antiproliferation activity against human SK-BR-3 cells incubated for 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33264017]
体外研究
(In Vitro)

Pamiparib shows potent DNA-trapping activity with an IC50 of 13 nM. In the cellular assays, Pamiparib inhibits intracellular PAR formation with an IC50 of 0.24 nM. Tumor cell lines with homologous recombination defects are profoundly sensitive to Pamiparib. Pamiparib is highly active both in vitro and in vivo in BRCA mutant tumors[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pamiparib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pamiparib suppresses PARP activity in patient-derived glioblastoma multiforme and small-cell-lung cancer xenografts, and potentiates the effects of Temozolamide. In vivo activities of Pamiparib, and its combination activity with chemotherapies in patient biopsy derived small cell lung cancer (SCLC) xenograft models[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

298.31

Formula

C16H15FN4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (167.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (202 KB) HNMR (209 KB) LCMS (338 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Pamiparib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL 83.8054 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL 16.7611 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6761 mL 3.3522 mL 8.3805 mL
15 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2348 mL 5.5870 mL
20 mM 0.1676 mL 0.8381 mL 1.6761 mL 4.1903 mL
25 mM 0.1341 mL 0.6704 mL 1.3409 mL 3.3522 mL
30 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7935 mL
40 mM 0.0838 mL 0.4190 mL 0.8381 mL 2.0951 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3352 mL 0.6704 mL 1.6761 mL
60 mM 0.0559 mL 0.2794 mL 0.5587 mL 1.3968 mL
80 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4190 mL 1.0476 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8381 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pamiparib1446261-44-4BGB-290BGB290BGB 290PARPpoly ADP ribose polymeraseInhibitorinhibitorinhibit

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