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34

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

9

天然产物

6

重组蛋白

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110329
    ML179

    		Others Cancer
    ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
    ML179
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1

    		Others Cancer
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-155489
    DDO-2728

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
    DDO-2728
  • HY-100549
    (S)-Crizotinib

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
    (S)-Crizotinib
  • HY-W008385
    H-HoArg-OH

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-HoArg-OH，精氨酸的同系物，是人骨和肝脏碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase) 的强效抑制剂。
    H-HoArg-OH
  • HY-W015806
    3-Pyridineacetic acid

    		Endogenous Metabolite Others
    3-吡啶乙酸 3-Pyridineacetic acid 是尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物。
    3-Pyridineacetic acid
  • HY-W004515
    3-Pyridylacetic acid hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Others
    3-Pyridineacetic acid hydrochloride 是尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物。
    3-Pyridylacetic acid hydrochloride
  • HY-W015878
    5-Aminovaleric acid

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    5-Aminovaleric acid 被认为是 GABA 的亚甲基同系物，是 GABA 的弱激动剂。
    5-Aminovaleric acid
  • HY-N7240
    (Rac)-Juvenile hormone III

    		Others Endocrinology
    (Rac)-Juvenile hormone III 是可从法脂酸中分离出来的天然产物，是一种分布最广泛的幼体激素同源物。
    (Rac)-Juvenile hormone III
  • HY-155168
    Iso-RJW100

    		Others Cancer
    Iso-RJW100（compound 24-endo）是一种双肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 激动剂，pEC50 分别为 6.4 和 7.2。
    Iso-RJW100
  • HY-D2157
    Coumarin 343 X NHS ester

    Coumarin 343-aminohexanoic acid-NHS ester

    		 Fluorescent Dye Others
    Coumarin 343 X NHS ester 是 Coumarin 343 (HY-W267364) 的同系物。Coumarin 343 是一种用于微水池的亲水性荧光探针。
    Coumarin 343 X NHS ester
  • HY-101737
    24-Norursodeoxycholic acid

    Norucholic acid; nor-UDCA

    		 Others Inflammation/Immunology
    24-norursodeoxycholic acid (Norucholic acid) 是侧链缩短的 UDCA 的 C23 同系物，具有有效的抗胆汁淤积，抗炎和抗纤维化特性。
    24-Norursodeoxycholic acid
  • HY-N3558
    Ceanothic acid

    Emmolic acid

    		 Others Cancer
    美洲茶酸 Ceanothic acid (Emmolic acid) 是桦木酸的同源物。Ceanothic acid 抑制 OVCAR-3，HeLa 和 FS-5 细胞，细胞存活率分别为 68％，65％ 和 81％。
    Ceanothic acid
  • HY-139097
    C12-Sphingosine

    		Others Others
    C12-Sphingosine 是一种短链鞘氨醇同系物，在原代培养的小脑细胞中抑制丝氨酸棕榈酰转移酶活性
    C12-Sphingosine
  • HY-W008385S
    H-HoArg-OH-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease
    H-HoArg-OH-d4 是一种氘代标记的 H-HoArg-OH (HY-W008385)。H-HoArg-OH，精氨酸的同系物，是人骨和肝脏碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase) 的强效抑制剂。
    H-HoArg-OH-d4
  • HY-W004515R
    3-Pyridylacetic acid hydrochloride (Standard)

    		Endogenous Metabolite Others
    3-Pyridylacetic acid (hydrochloride) (Standard) 是 3-Pyridylacetic acid (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Pyridineacetic acid hydrochloride 是尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物。
    3-Pyridylacetic acid hydrochloride (Standard)
  • HY-N6845
    3-Isomangostin

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    3-异倒捻子素 3-Isomangostin 可从 Garciniamangostana.L. 壳中提取，3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1) 抑制剂，IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
    3-Isomangostin
  • HY-W004515S
    3-Pyridylacetic acid-d4 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Others
    3-Pyridylacetic acid-d4 (hydrochloride) 是 3-Pyridylacetic acid hydrochloride 的氘代物。 3-Pyridineacetic acid hydrochloride 是尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物。
    3-Pyridylacetic acid-d4 hydrochloride
  • HY-121546
    ALLO-1

    		Atg8/LC3 Autophagy Cancer
    ALLO-1 是一种自噬受体，在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的，ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
    ALLO-1
  • HY-P990014
    Danburstotug

    IMC-001; STI-3031

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    达布苏塔单抗 Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274（程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1）人源单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。
    Danburstotug
  • HY-113786
    EZH2-IN-21

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-21 是一种强效的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂，具有抗癌活性。EZH2-IN-21 与辅因子 SAM 具有竞争性，而与肽或核小体底物则为非竞争性。
    EZH2-IN-21
  • HY-75308
    Azetidine-2-carboxylic acid
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    Azetidine-2-carboxylic acid是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物。 可以在常见的甜菜中找到。 在许多物种（包括人类）中，它可以错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸。 致毒和致畸剂。
    Azetidine-2-carboxylic acid
  • HY-161419
    EZH2-IN-18

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-18 (compound 9e) 是 zeste 同源物 2 (EZH2WT) 增强子的有效抑制剂， IC50 为 1.01 nM。EZH2-IN-18 可抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EZH2-IN-18
  • HY-156117
    LB244

    		STING Cancer
    LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物，它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50=0.8 μM)，可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
    LB244
  • HY-124037
    SRT 1460
    4 篇文献验证

    		 Sirtuin Cancer
    SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂，其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比，SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性，并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
    SRT 1460
  • HY-124796
    Qstatin

    		Bacterial Infection
    QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
    Qstatin
  • HY-128204
    AN3661
    1 篇文献验证

    		 Parasite Infection
    AN3661，一种有效的抗疟疾先导化合物，靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50=32 nM)，Ugandan 野外分离株 (平均 IC50=64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
    AN3661
  • HY-151335
    KU-177

    		HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-113658
    ts-SA

    		Others Others
    ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
    ts-SA
  • HY-115894
    DapL-IN-1

    		Others Infection
    DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶（DapL）抑制剂，具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂，如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂，具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性，可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用，可能导致不同的结合模式，从而影响其生物活性。
    DapL-IN-1
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-161887
    SMARCA2-IN-8

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物，BRM) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1，BRG1) 抑制剂，IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达，AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    SMARCA2-IN-8
  • HY-168166
    CHET3

    		Others Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-117087
    K103

    		Others Cancer
    K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
    K103

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