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hydroxamic acid

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  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂，ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
    Suberoyl bis-hydroxamic acid
  • HY-10221
    Vorinostat
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    		 HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    伏立诺他 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic
  • HY-100494
    SH5-07
    1 篇文献验证

    		 STAT Cancer
    SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。
    SH5-07
  • HY-128133
    MMP-8 inhibitor-1

    MMP8-I

    		 MMP Cancer
    MMP-8 inhibitor-1 (compound 21) 是一种异羟肟酸衍生物，是一种有效的MMP-8抑制剂，没有显著的口服生物利用度。
    MMP-8 inhibitor-1
  • HY-139795
    ZYJ-25e

    		HDAC Cancer
    ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
    ZYJ-25e
  • HY-16138
    Ivaltinostat

    CG-200745

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-10221G
    Vorinostat (GMP)

    SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)

    		 HDAC Infection Cancer
    Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
    Vorinostat (GMP)
  • HY-123438
    WAY-151693

    		MMP Others
    WAY-151693 是一种羟肟酸的磺胺衍生物，在虚拟筛选中作为 MMP13 的有效抑制剂。
    WAY-151693
  • HY-162603
    HDAC-IN-74

    		HDAC DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC-IN-74 (PA) 是一种 HDAC/核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 的双重抑制剂，对HDAC 和 HDAC 的 IC50 值分别为 10.80 μM 和 9.34 μM。HDAC-IN-74 可用于抗癌研究。
    HDAC-IN-74
  • HY-114657
    Benproperine

    		Others Others
    Benproperine 是一种新的脑啡肽酶B抑制剂，由N-酰基-L-脯氨酰-L-缬氨酸组成，其N-酰基部分为α-异丁基琥珀酸β-羟肟酸。
    Benproperine
  • HY-100365
    Remetinostat

    SHP-141

    		 HDAC Cancer
    Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
    Remetinostat
  • HY-115412
    Vorinostat-d5

    SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5

    		 HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat-d5
  • HY-119974
    Caracemide

    NSC-253272

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection Cancer
    卡醋胺 Caracemide (NSC-253272) 可以抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide是衍生自异羟肟酸的新型抗癌药，会产生严重的中枢神经系统 (CNS) 毒性。
    Caracemide
  • HY-114483
    AES-135
    1 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
    AES-135
  • HY-139981
    Microtubule destabilizing agent-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
    Microtubule destabilizing agent-1
  • HY-162060
    YPX-C-05

    		HDAC Cardiovascular Disease
    YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
    YPX-C-05
  • HY-157401
    HDAC6-IN-29

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC6-IN-29 (compound 11g)，异羟肟类似物，是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM)，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞聚集在细胞周期的 S 期，可用于肿瘤的研究。
    HDAC6-IN-29
  • HY-N12109
    Albizziin

    		Others Others
    Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
    Albizziin
  • HY-158335
    DXR-IN-1

    		Parasite Infection
    DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50=0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
    DXR-IN-1
  • HY-161954
    HDAC8-IN-12

    		HDAC Cancer
    HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50: 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
    HDAC8-IN-12
  • HY-162828
    STAT3/HDAC-IN-2

    		STAT HDAC Cancer
    STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
    STAT3/HDAC-IN-2

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