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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162238
    OSM-S-106

    		Parasite Infection
    OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
    OSM-S-106
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-151096
    ACT-660602

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-660602
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11

    		PI4K Infection
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-121814A
    (R)-Acenocoumarol

    (R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone

    		 Others Others
    (R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效口服抗凝剂，与华法林一样，通过抑制维生素 K 环氧还原酶发挥作用。体外评估显示，(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)比华法林和苯丙香豆素具有更高的内在抗凝效力。(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)具有单个手性中心，可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体（1.8 小时，28.5 升/小时）相比，(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)的血浆消除半衰期更长（6.6 小时），血浆清除率更慢（1.9 升/小时）。(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)在体内作为抗凝剂的效果比 (S)-对映体更强。
    (R)-Acenocoumarol

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