1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  2. PDI
  3. LOC14

LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

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LOC14 Chemical Structure

LOC14 Chemical Structure

CAS No. : 877963-94-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥360
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1688
In-stock
25 mg ¥3313
In-stock
50 mg ¥4850
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    LOC14 purchased from MCE. Usage Cited in: Antiviral Res. 2023 Feb 21;105560.  [Abstract]

    The CC50 (50% cytotoxic concentration) of LOC14 (0-2.5 µM; 16 h) is 93 μM for Vero cells, 70 μM for U87-MG cells.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LOC14 is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor with EC50 and Kd values of 500 nM and 62 nM, respectively. LOC14 exhibits high stability in mouse liver microsomes and blood plasma, low intrinsic microsome clearance, and low plasma-protein binding[1]. LOC14 inhibits PDIA3 activity, decreases intramolecular disulfide bonds and subsequent oligomerization (maturation) of HA in lung epithelial cells[3].

    IC50 & Target

    Kd: 62 nM (PDI)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    LOC14 (0.01-100 μM;24 小时) 表现出抑制重组 (r) PDIA3 的能力,IC50 约为 5 μM[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: MTEC cells
    Concentration: 0.01 μM; 0.1 μM; 0.5 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 100 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Inhibited recombinant (r)PDIA3 activity.
    体内研究
    (In Vivo)

    LOC14 (灌胃口服给药;20 mg/kg;每日一次;12-28 周) 显著改善 N171–82Q HD 小鼠的运动功能,减轻脑萎缩并延长生存期[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male N171–82Q HD mice[2]
    Dosage: 20 mg/kg
    Administration: Orally administered by gavage; 20 mg/kg; once daily; 12-28 weeks
    Result: Improved motor function in HD mice.
    分子量

    317.41

    Formula

    C16H19N3O2S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, protect from light

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (157.52 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1505 mL 15.7525 mL 31.5050 mL
    5 mM 0.6301 mL 3.1505 mL 6.3010 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1505 mL 15.7525 mL 31.5050 mL 78.7625 mL
    5 mM 0.6301 mL 3.1505 mL 6.3010 mL 15.7525 mL
    10 mM 0.3150 mL 1.5752 mL 3.1505 mL 7.8762 mL
    15 mM 0.2100 mL 1.0502 mL 2.1003 mL 5.2508 mL
    20 mM 0.1575 mL 0.7876 mL 1.5752 mL 3.9381 mL
    25 mM 0.1260 mL 0.6301 mL 1.2602 mL 3.1505 mL
    30 mM 0.1050 mL 0.5251 mL 1.0502 mL 2.6254 mL
    40 mM 0.0788 mL 0.3938 mL 0.7876 mL 1.9691 mL
    50 mM 0.0630 mL 0.3150 mL 0.6301 mL 1.5752 mL
    60 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5251 mL 1.3127 mL
    80 mM 0.0394 mL 0.1969 mL 0.3938 mL 0.9845 mL
    100 mM 0.0315 mL 0.1575 mL 0.3150 mL 0.7876 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    LOC14
    目录号:
    HY-100432
    需求量: