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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147041
    Selvigaltin

    GB1211

    		 Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
    Selvigaltin
  • HY-18959
    CWP232228
    5 篇文献验证

    		 β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
    CWP232228
  • HY-18641
    Ki16198

    		LPL Receptor Cancer
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
    Ki16198
  • HY-156483
    TT-012

    		Others Cancer
    TT-012 特异性结合动态 MITF，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
    TT-012
  • HY-16147
    Combretastatin A1 phosphate

    Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate

    		 Others Cancer
    Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
    Combretastatin A1 phosphate
  • HY-16219
    Gadoxetate disodium

    Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    钆塞酸二钠 Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂，在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积，但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变，如肝细胞癌或发育异常的结节。
    Gadoxetate disodium
  • HY-122591
    PTUPB
    1 篇文献验证

    		 COX Metabolic Disease Cancer
    PTUPB 是一种强效的 sEH 和 COX-2 的双向抑制剂，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.26 μM。
    PTUPB
  • HY-155523
    Tubulin/HDAC-IN-2

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Tubulin/HDAC-IN-2
  • HY-152899
    Selachyl alcohol

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Selachyl alcohol 是一种具有口服活性的降压剂。Selachyl alcohol 具有与抗高血压中性重髓质脂 (ANRL) 相似的活性。Selachyl alcohol 是存在于鲨鱼鱼肝油混合物中的一种烷基甘油化合物，具有减少肺转移的特性。Selachyl alcohol 可用于心血管疾病研究。
    Selachyl alcohol
  • HY-117019
    LY150310 free base

    		Others Cancer
    LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活，这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的：（a）比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性；（b）检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中，将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中，第14天切除原发肿瘤，第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天；相应的抑制指数（LD50/ED50）分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响，这些化合物以最大抗转移剂量给予，分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案：（a）在第5至第19天；（b）在第5天至死亡。在任何给药方案下，这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下，没有抑制肺转移，也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查，发现肺病变完全抑制，而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明，化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用，生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
    LY150310 free base

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