2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. Ki16198

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ki16198 Chemical Structure

Ki16198 Chemical Structure

CAS No. : 355025-13-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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Ki16198 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ki16198 is a potent and orally active LPA receptor antagonist, the methyl ester of Ki16425 (HY-13285). Ki16198 inhibits LPA1 and LPA3-induced inositol phosphate production with Ki values of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16198 is effective for pancreatic cancer tumorigenesis and metastasis in vivo[1].

IC50 & Target

Ki: 0.34 μM (LPA1 receptor)
Ki: 0.93 μM (LPA1 receptor)[1]
体外研究
(In Vitro)

Ki16198 (0-10 μM; 48 hours) is effective to inhibit migration and invasion responses to LPA with a potency similar to that of Ki16425. The inhibitory effects Ki16198 on the invasion response to LPA, but not to EGF in several pancreatic cancer cell lines, including Panc-1,CFPAC-1, and BxPC-3 cells[1].
Ki16198 (10 μM; 48 hours) signifivcantly decreases expression of proMMP-9 protein and mRNA expression in YAPC-PD cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ki16198 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ki16198 (oral administaion; 1 mg in 500 ul; 28 days) significantly decreases the degree of metastasis activity in Ki16198-treated mice. Similiar to liver, metastasis to lung and brain in mice is also observed[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (6 weeks old)[1]
Dosage: 1 mg in 500 ul
Administration: Oral administaion; 28 days
Result: Inhibited lung and liver metastasis in vivo.
分子量

488.98

Formula

C24H25ClN2O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (204.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0451 mL 10.2254 mL 20.4507 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0451 mL 4.0901 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Ki16198 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0451 mL 10.2254 mL 20.4507 mL 51.1268 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0451 mL 4.0901 mL 10.2254 mL
10 mM 0.2045 mL 1.0225 mL 2.0451 mL 5.1127 mL
15 mM 0.1363 mL 0.6817 mL 1.3634 mL 3.4085 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5113 mL 1.0225 mL 2.5563 mL
25 mM 0.0818 mL 0.4090 mL 0.8180 mL 2.0451 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6817 mL 1.7042 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2556 mL 0.5113 mL 1.2782 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2045 mL 0.4090 mL 1.0225 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3408 mL 0.8521 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1278 mL 0.2556 mL 0.6391 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2045 mL 0.5113 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ki16198355025-13-7Ki 16198Ki-16198LPL ReceptorLysophospholipid Receptorlungliver metastasisPanc-1,CFPAC-1BxPC-3Inhibitorinhibitorinhibit

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Ki16198
目录号：
HY-18641
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