PTUPB 

PTUPB is a potent and dual sEH and COX-2 enzymes inhibitor with IC₅₀ of 0.9 nM and 1.26 μM, respectively^[1].

PTUPB (1-10 μM；24 小时) 显示出对人 5-LOX 的抑制活性，在 10 μM 和 1 μM 时分别表现出 83% 和 44% 的抑制^[1]。
PTUPB (10-20 μM；72 小时) 对多种癌细胞系 (包括人黑色素瘤细胞和转化的内皮细胞) 的细胞增殖具有极小的抑制作用，而在应用 3 天后它能有效抑制 HUVEC 增殖^[1]。
PTUPB (10-20 μM；72 hours) 在不同的条件下诱导细胞周期停滞在 G0/1 期。10 μM、15 μM 和 20 μM 时 PTUPB 的细胞数百分比分别为 65.15%、66.87%和65.91%^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PTUPB (皮下注射；30 mg/kg；4 周) 抑制 LLC 肿瘤生长 70-83%，并且与对照组相比没有明显的毒性，例如体重减轻。经过一段时间的处理，PTUPB 的血药峰浓度较高^[1]。
PTUPB (皮下注射；5 mg/kg；每日1次；12周) 通过抑制 NLRP3 炎症小体活化来改善高脂饮食引起的非酒精性脂肪性肝病。它可以降低体重、肝脏重量、肝脏甘油三酯和胆固醇含量。它还降低脂肪分解/脂肪生成和脂质摄取相关基因的表达^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

543.56

C₂₆H₂₄F₃N₅O₃S

1287761-01-6

固体

White to off-white

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

• [1]. Sun CC, et al. PTUPB ameliorates high-fat diet-induced non-alcoholic fatty liver disease via inhibiting NLRP3 inflammasome activation in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 19;523(4):1020-1026.  [Content Brief]

  [2]. Zhang G, et al. Dual inhibition of cyclooxygenase-2 and soluble epoxide hydrolase synergistically suppresses primary tumor growth and metastasis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 29;111(30):11127-32.  [Content Brief]

  [3]. Hwang SH, et al. Synthesis and structure-activity relationship studies of urea-containing pyrazoles as dual inhibitors of cyclooxygenase-2 and soluble epoxide hydrolase.J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):3037-50.  [Content Brief]