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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0717
    Tocofersolan
    3 篇文献验证

    TPGS; D-α-Tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate; Vitamin E-TPGS

    		 Others Neurological Disease Metabolic Disease
    托可索仑 Tocofersolan 是一种合成的 α- 生育酚的聚乙二醇衍生物。Tocofersolan 是一种口服有效的水溶性维生素 E 类似物。Tocofersolan 可以减少斑马鱼胚胎在发育早期暴露于中等和高浓度 BaP 的神经行为缺陷。Tocofersolan 具有抗氧化活性。Tocofersolan 可以作为维生素 E 的口服生物有效来源。
    Tocofersolan
  • HY-117287
    Deucravacitinib
    15 篇以上引用文献

    BMS-986165

    		 JAK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
    Deucravacitinib
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-147654
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1

    		PROTACs Influenza Virus Infection
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1
  • HY-150080
    GSK3739936

    BMS-986180

    		 HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-115004
    MM-433593

    		Others Neurological Disease
    MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂，通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性，具有快速分布相和较慢清除相，其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%)，其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化，导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
    MM-433593

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