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抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99361
    Enavatuzumab

    PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)

    		 TNF Receptor Cancer
    依那妥组单抗 Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
    Enavatuzumab
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-164460
    AZD1897

    		Pim Cancer
    AZD1897 是一种 PIM1、PIM2 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-N1830
    3-Epiwilsonine

    		Others Cancer
    3-Epiwilsonine 是一种生物碱，可从 Cephalotaxus wilsoniana 分离得到，可用于急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病的研究。
    3-Epiwilsonine
  • HY-117008
    CAY10589

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    CAY10589 是 mPGES-1 抑制剂，mPGES-1 是一种在炎症反应过程中诱导产生的酶。CAY10589 对 BM 骨髓前体细胞分化为 M2 样 TAM 无显著影响。
    CAY10589
  • HY-155153
    CDK9-IN-24

    		Apoptosis CDK Others
    CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
    CDK9-IN-24
  • HY-N7232
    Limocrocin

    		Reverse Transcriptase Infection
    Limochromin 是一种由 Streptomyces limosus 产生的色素，对禽类骨髓性白血病病毒 (AMV) 的逆转录酶有强烈的抑制作用，Limochromin 的抑制活性不受模板-引物、底物或载体蛋白浓度变化的影响，但当 AMV 逆转录酶的浓度增加时，其抑制作用会显著降低。Limochromin 可用于开发抗病毒治疗方法。
    Limocrocin
  • HY-128634
    Anticancer agent 164

    		Apoptosis PI3K MEK Cancer
    CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
    Anticancer agent 164
  • HY-164526
    SH1573

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    SH1573
  • HY-N10264
    Avrainvillamide

    (+)-Avrainvillamide; CJ-17,665

    		 Antibiotic Infection Cancer
    Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱，与核伴侣核磷蛋白结合，核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1，以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide，也是一种抗生素，抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长，MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
    Avrainvillamide
  • HY-152293
    EVT801

    		VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1

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