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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103312
    Xestospongin C
    3 篇文献验证

    (-)-Xestospongin C

    		 Calcium Channel Apoptosis Neurological Disease
    Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放，IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
    Xestospongin C
  • HY-122564
    Pyrimidyn 7

    		Dynamin Others
    Pyrimidyn 7 是一种动力蛋白 I/II (dynamin I/II) 抑制剂， IC50 值为分别为 1.1 μM 和 1.8 μM。Pyrimidyn 7 可以竞争性抑制 GTP 和磷脂与动力蛋白 I (dynamin I) 的相互作用。Pyrimidyn 7 在多种非神经元细胞中可逆地抑制转铁蛋白和表皮生长因子 (EGF) 的网格蛋白介导内吞作用(CME)。
    Pyrimidyn 7
  • HY-103551A
    LY 541850

    		mGluR Neurological Disease
    LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
    LY 541850
  • HY-165035
    Glucosylceramide (gaucher's spleen)

    Glucocerebrosides; Gaucher cerebroside; GluCers (gaucher's spleen)

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    Glucosylceramides 是一类鞘脂分子，存在于神经和非神经的哺乳动物组织中，并在多种植物中以低浓度存在。Glucosylceramides 水平升高可以提供细胞保护并为某些细胞的增殖做好准备，然而，它们也与小鼠中由肥胖引起的胰岛素抵抗以及神经病性戈谢病中观察到的神经缺陷有关。
    Glucosylceramide (gaucher's spleen)
  • HY-117993
    MIND4

    		Others Neurological Disease
    MIND4是一种硫唑啉类化合物，本研究在亨廷顿病（HD）的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用，并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性，即作为核因子红系2 p45-衍生因子2（NRF2）活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂（MIND4-17）。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应，并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
    MIND4

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